[发明专利]吸收增强的经粘膜递送装置

权利要求书

1.一种适于直接经粘膜向受试者施用有效量的芬太尼或芬太尼衍生物的粘膜粘附递送装置，所述粘膜粘附递送装置包括：配置在聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物；和相对于聚合物扩散环境配置的屏障环境，使得向粘膜表面施用时产生单向梯度；其中，所述聚合物扩散环境是缓冲环境，所述聚合物扩散环境的pH为大约6.5至大约8。

2.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中以至少50％的直接口腔吸收率和至少大约70％的绝对生物利用度递送芬太尼或芬太尼衍生物。

3.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中直接向粘膜递送芬太尼或芬太尼衍生物，以获得大约0.20小时或更短的疼痛减轻开始时间(T_first)，和大约1.6小时或更长的峰值血浆浓度时间(T_max)。

4.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其包含大约800μg芬太尼，其在向受试者经粘膜施用后显示选自下组的至少一个体内血浆图谱：

大约1.10ng／mL或更大的C_max；

大约0.20小时或更短的T_first；和

大约10.00hr·ng／mL或更高的AUC_0-24。

5.如权利要求1-4中任一项所述的粘膜粘附递送装置，其递送治疗疼痛有效量的芬太尼或芬太尼衍生物，其中，与递送芬太尼或芬太尼衍生物相关的口腔刺激、口腔溃疡和／或便秘是不明显的或被消除。

6.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中所述聚合物扩散环境的pH为大约7.25。

7.如权利要求1-4中的任一项所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述装置包含大约800μg芬太尼。

8.如权利要求1-4中的任一项所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述芬太尼是柠檬酸芬太尼。

9.如权利要求1-4中的任一项所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述装置中的超过30％的芬太尼通过粘膜吸收变为全身可用的。

10.如权利要求1-4中的任一项所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述装置中的超过55％的芬太尼变为全身可用的。

11.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述聚合物扩散环境的pH为6.5至大约7.5。

12.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述聚合物扩散环境的pH为大约7.25。

13.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述装置包含pH缓冲系统。

14.如权利要求13所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述缓冲系统包含柠檬酸、苯甲酸钠或其混合物。

15.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，进一步包含至少一个另外的层，该层促进芬太尼或芬太尼衍生物向粘膜的单向递送。

16.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，进一步包含阿片类药物拮抗剂。

17.如权利要求16所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述阿片类药物拮抗剂包含纳洛酮。

18.如权利要求1所述的粘膜粘附递送装置，其中，所述装置适于在施用于受试者后30分钟的时间里减轻疼痛50％。