[发明专利]吸收增强的经粘膜递送装置

说明书

本申请是申请日为2007年07月23日和发明名称为“吸收增强的经粘膜递送装置”的200780031908.7号发明专利申请的分案申请。

相关申请

本申请要求2006年7月21日提交的美国临时申请第60／832,725号、2006年7月21日提交的美国临时申请第60／832,726号和2006年8月23日提交的美国临时申请第60／839,504号的优先权。这些申请的全部内容以引用的方式并入本文中。本申请也涉及2006年12月13日提交的美国系列号11／639,408和也是2006年12月13日提交的PCT／US2006／47686，这两者都要求于2005年12月13日提交的美国临时申请第60／750,191号和2006年2月2日提交的第60／764,618号的优先权。这些申请的全部内容也以引用的方式并入本文中。

背景技术

美国专利第6,264,981号(Zhang等人)描述了递送装置，例如，压缩粉末的片剂，其包括在药物制剂中形成的固体溶液微环境。微环境包括固体溶液中的固体药物，具有促进药物在唾液中快速溶出的溶解剂。微环境提供了防止药物与制剂中的其它化学物质接触的物理屏障。微环境也可在固体制剂中形成pH隔离。为了稳定性的目的，选择微环境的pH以保持药物处于电离形式。制剂的其余部分可以包括缓冲剂，使得一旦在口腔中溶解，就控制唾液的pH，从而控制药物的吸收。

公开号为2004／0253307的美国申请也描述了包含缓冲剂的固体剂型，在固体剂型一溶解时，所述缓冲剂维持药物处于理想的pH以控制吸收，即，克服周围环境条件的影响，例如，唾液分泌速度、唾液的pH和其它因素。

发明概述

本发明提供了用于提高药物的吸收的经粘膜装置(device)，和制备及使用该装置的方法。在某些实施方式中，装置一般包括粘膜粘附聚合物扩散环境，其不仅可以促进药物跨过其所施用的粘膜的吸收，另外也可以促进药物通过粘膜粘附聚合物扩散环境向粘膜的渗透性和／或运动性。

因此，在一种实施方式中，本发明涉及提高直接经粘膜向受试者递送芬太尼或芬太尼衍生物的方法。该方法一般包括向受试者的口腔粘膜表面施用生物可蚀性的药物递送装置，该装置包含：配置在粘膜粘附聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物；和相对于聚合物扩散环境配置的屏障环境，使得在向粘膜表面施用时，产生单向梯度，并且向受试者递送芬太尼或芬太尼衍生物。

在另一种实施方式中，本发明涉及治疗受试者的疼痛的方法。该方法一般包括经粘膜向受试者施用治疗有效量的配置在粘膜粘附聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物，使得有效量的芬太尼或芬太尼衍生物在低于大约30分钟的时间里递送。在某些实施方式中，减轻受试者的慢性痛。在其它实施方式中，减轻受试者的急性痛。在其它实施方式中，疼痛是突发性的癌症痛。

在另外的一种实施方式中，本发明涉及适于直接经粘膜向受试者递送有效量的芬太尼或芬太尼衍生物的粘膜粘附递送装置。该粘膜粘附装置一般包括：配置在聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物；和相对于聚合物扩散环境配置的屏障环境，使得向粘膜表面施用时产生单向梯度。