[发明专利]以硼替佐米为活性成分的制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于含有硼替佐米、增溶剂和赋型剂；

所述增溶剂选自于醇类及其80w/v%-100%w/v水溶液、1M～8M酸类的水溶液或0.02M～0.5M碱类的水溶液；

所述的醇类选自于乙醇、聚乙二醇-400和聚乙二醇-600之一种或几种；

所述赋形剂选自于甘露醇、右旋糖酐-40、乳糖、山梨醇和葡萄糖之一种或几种。

2.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述制剂为冻干粉制剂。

3.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述制剂的pH范围为3.0～7.0。

4.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述醇类及其水溶液的所用体积为硼替佐米重量的100倍～300倍。

5.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述醇类为无水乙醇，所用体积为硼替佐米重量的100倍～150倍。

6.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述的酸类选自于盐酸、磷酸和醋酸之一种或几种。

7.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述的碱类选自于氢氧化钠、氢氧化钾和醋酸钠之一种或几种。

8.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于以所述酸类的水溶液所含酸的量计算，用量为硼替佐米所用重量的0.5倍～1.0倍。

9.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于以所述碱类的水溶液所含碱的量计算，用量为硼替佐米所用重量的0.1倍～0.3倍。

10.根据权利要求1所述的以硼替佐米为活性成分的制剂，其特征在于所述赋形剂的用量为硼替佐米所用重量的5倍～50倍。

11.一种以硼替佐米为活性成分的制剂的制备方法，其步骤如下：

先将硼替佐米溶于增溶剂中，然后与溶解有赋形剂的注射用水混合，并使其溶解；接着按溶液的体积加入针用活性炭至含量0w/v%～0.2w/v%，搅拌，过滤；收取滤液，并补加注射用水至处方全量，搅拌均匀，并调pH为3.0～7.0的药液；

将所得药液制成冻干粉制剂。

12.根据权利要求11所述的以硼替佐米为活性成分的制剂的制备方法，其特征在于所述溶解有赋形剂的注射用水的制备方法为：将所述赋型剂溶于80%处方全量的热注射用水中，搅拌至全部溶解，加入针用活性炭至含量0w/v%～0.5w/v%，保温并搅拌，过滤脱炭，冷却至15℃±5℃即得。