[发明专利]一类1,3,4-噻二唑-2-酰胺衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一类3，4-噻二唑-2-酰胺衍生物，其特征是它们有如下通式：

式中，R₁、R₂、R₃选自氢、甲氧基；R₄选自氢、溴；

R₅、R₆、R₇选自氢、甲氧基、卤素；R₈选自氢、溴。

2.一种制备权利要求1所述的一类1，3，4-噻二唑-2-酰胺衍生物制法，它们由下列步骤成：

步骤1.在通风橱中，烧瓶中加入化合物1和NBS(N-溴代丁二酰亚胺)的混合物，溶解于适量的有机溶剂中，加热搅拌一段时间，TLC跟踪反应，反应完全后，溶液用水洗多遍，用无水干燥剂干燥，减压蒸去有机溶剂得粗品，粗品经重结晶后得黄色晶体2。

步骤2.在通风橱中，将上面得到的化合物2和丙二酸混合，加入一定量的有机溶剂溶解，滴加适量的哌啶，加热搅拌一段时间，TLC跟踪反应，待反应完全后，减压蒸去有机溶剂，剩余的混合物用少量的无良溶剂溶解，再向其倒入大量的饱和食盐水，将沉淀过滤出来，再用低极性溶剂洗两遍，最后干燥，得到白色粉末3。

步骤3.在通风橱中，烧瓶中加入一定量的化合物3、氨基硫脲和POCl₃的混合物，加热搅拌一段时间后(TLC跟踪反应)，将反应体系冷却至室温，用一定量的冰水淬灭，再将其倒入大量体积的冰水中，用碱调节pH值到5-10，减压抽滤得到黄色固体，干燥，通过柱层析或重结晶的方法对其纯化得到白色粉末4。步骤4.在通风橱中，将合成的化合物4，含各种取代基的苯甲酸，HoBt(1-羟基苯并三唑)，EDCI(1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺)适量，溶解于适量有机溶剂中，加热反应一段时间。反应物用酸液洗，碱液洗，无机盐溶液洗，用无水干燥剂干燥，蒸去有机溶剂得粗品。最后通过柱层析的方法对其纯化得到目标化合物5。