[发明专利]利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法及制剂

权利要求书

1.一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，包括：

（1）将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；所述的双亲性药物为盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康和盐酸阿霉素中的至少一种；所述的疏水性抗肿瘤药物为紫杉醇、多西紫杉醇、喜树碱、SN-38中的至少一种；

（2）向步骤（1）得到的混合物中加入蒸馏水，超声或者搅拌即得到制剂溶液；

（3）去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物注射粉剂剂型。

2.根据权利要求1所述的利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，所述的疏水性抗肿瘤药物在粉剂中占双亲性药物总重量的1～99%。

3.根据权利要求1所述的利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，所述的冻干保护剂为D-海藻糖、葡萄糖或者氯化钠。

4.根据权利要求1所述的利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、丙酮、四氢呋喃中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，所述的双亲性药物为盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康中的至少一种；所述的疏水性抗肿瘤药物为紫杉醇、SN-38、喜树碱中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，其特征在于，所述的步骤（3）中去除有机溶剂的方法为透析法。

7.一种抗肿瘤药物注射粉剂，其特征在于，所述的抗肿瘤药物注射粉剂由权利要求1～6任一权项所述制备方法得到。

8.一种抗肿瘤药物注射乳剂，其特征在于，所述的抗肿瘤药物注射乳剂由权利要求7所述抗肿瘤药物注射粉剂溶于注射液制备得到。

9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物注射乳剂，其特征在于，所述的抗肿瘤药物注射乳剂是由权利要求7所述抗肿瘤药物注射粉剂溶于5%葡萄糖或0.9%氯化钠中得到。