[发明专利]3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其在制备降糖降脂药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310561814.8 申请日: 2013-11-12
公开(公告)号: CN103626692A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 金永生;赵菲;仲华;周鹤洋;刘洪川 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D213/68 分类号: C07D213/68;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/45;A61K31/4525;A61K31/4535;A61P3/10;A61P3/06;A23L1/29
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 赵青
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 双芳基甲叉基 哌啶 衍生物 及其 制备 降糖降脂 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,其特征在于,该化合物的化学结构式如通式I所示:

其中R,代表H、甲基、乙基、丙基、丁基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、桂皮酰基;3’-氟桂皮酰基;3’-氯桂皮酰基;3’-溴桂皮酰基;3’-碘桂皮酰基;4’-三氟甲基桂皮酰基;

Ar,代表呋喃基、5-羟甲基呋喃基、噻吩基、2-萘基、2-苯基乙烯基、3,4-亚甲二氧基苯基;或如下示的取代的苯基:

其中,R1代表H、甲氧基、氟、氯、溴、碘;

R2代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羟基;

R3代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、丙氧基、羟基、三氟甲基;

R4代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羟基;

R5代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基。

2.根据权利要求1所示的一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,其特征在于,药理上可接受的盐是其盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐,或草酸盐。

3.根据权利要求1所示的一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,其特征在于,药理上可接受的水合物是其一水合物或二水合物。

4.根据权利要求1所示的一类3,5-双芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其药理上可接受的盐或水合物,其特征在于,所述的化合物为:

(3E,5E)-3,5-双(3,4-二氯苯亚甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(4-三氟甲基苯亚甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(4-溴苯亚甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(2,4-二氯苯亚甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(2-萘亚甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(2-氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(3-氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(4-氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(3,4-亚甲二氧苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(2,6-二氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(4-三氟甲基苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(3,4-二氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(2,4-二氯苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(4-溴苯亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双(噻吩-2-亚甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-双苯乙烯亚甲基-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-双苯乙烯亚甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-双(2-萘亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-双(2,6-二氯苯亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-丙酰基-3,5-双(2,4-二氯苯亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-丙酰基-3,5-双(呋喃-2-亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(3-溴苯基)烯丙醛基-3,5-双(噻吩-2-亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(4-三氟甲基苯基)烯丙醛基-3,5-双苯乙烯亚甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-苯乙烯醛基-3,5-双(4-甲氧基苯亚甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(3-溴苯基)烯丙醛基-3,5-双(3-氟苯亚甲基)哌啶-4-酮,或

(3E,5E)-1-((E)-3-(4-三氟甲基苯基)烯丙醛基-3,5-双(3-氟苯亚甲基)哌啶-4-酮。

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