[发明专利]4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑及其制备方法与应用有效
申请号: | 201310562199.2 | 申请日: | 2013-11-13 |
公开(公告)号: | CN103601697A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 胡艾希;彭俊梅;申坤;颜晓维;方毅林;李婉;冯俊 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00 |
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地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁基 硝基 乙基 氨基 噻唑 及其 制备 方法 应用 | ||
1.化学结构式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐:
式中Y1选自:H、甲基、乙基、氟、氯或溴;Y2、Y4选自:H、甲基或乙基;Y3选自:氟、氯或溴;R选自:C1~C2烷基,C3~C17直链烷基或支链烷基;C1~C2氯代烷基,C3~C5氯代直链烷基或氯代支链烷基;R1、R5选自:H、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴;R2、R4选自:H、甲基、乙基、硝基或三氟甲基;R3选自:H、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐;式I所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-(1-苯基-2-硝基乙基)-2-脂肪酰氨基噻唑;式Ⅱ所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-(1-苯基-2-硝基乙基)-2-苯甲酰氨基噻唑。
2.4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑选自下列化合物:
3.权利要求1~2中任一项所述4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑的制备方法,其特征在于4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑;制备反应如下:
式中Y1~Y4、R、R1~R5的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1~2中任一项所述4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐在制备抗癌药物中的应用。
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