[发明专利]4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201310562199.2 申请日: 2013-11-13
公开(公告)号: CN103601697A 公开(公告)日: 2014-02-26
发明(设计)人: 胡艾希;彭俊梅;申坤;颜晓维;方毅林;李婉;冯俊 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D277/46 分类号: C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 丁基 硝基 乙基 氨基 噻唑 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.化学结构式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐:

式中Y1选自:H、甲基、乙基、氟、氯或溴;Y2、Y4选自:H、甲基或乙基;Y3选自:氟、氯或溴;R选自:C1~C2烷基,C3~C17直链烷基或支链烷基;C1~C2氯代烷基,C3~C5氯代直链烷基或氯代支链烷基;R1、R5选自:H、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴;R2、R4选自:H、甲基、乙基、硝基或三氟甲基;R3选自:H、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐;式I所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-(1-苯基-2-硝基乙基)-2-脂肪酰氨基噻唑;式Ⅱ所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-(1-苯基-2-硝基乙基)-2-苯甲酰氨基噻唑。

2.4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑选自下列化合物:

3.权利要求1~2中任一项所述4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑的制备方法,其特征在于4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑;制备反应如下:

式中Y1~Y4、R、R1~R5的定义如权利要求1所述。

4.权利要求1~2中任一项所述4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐在制备抗癌药物中的应用。

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