[发明专利]一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法

权利要求书

1.一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法,包括以下步骤：1）将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮溶于有机溶剂中，再加入还原剂，搅拌，反应完全后得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶醇；

2）1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶醇溶于有机溶剂，加入对甲苯磺酰氯进行酯化反应，得到1-（3-甲氧基丙基）-4-对甲基苯磺酸酯哌啶；

3)1-（3-甲氧基丙基）-4-对甲基苯磺酸酯哌啶与邻苯二甲酰亚胺反应再在碱性条件下水解得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺，具体路线见下式：

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2.根据权利要求1的方法，其特征在于，第一步的反应溶剂为C1-C4醇类、乙酸乙酯、甲苯或环已烷，还原剂为硼氢化物；反应的温度为-40-120℃。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于，第一步所使用的反应溶剂为乙酸乙酯；还原剂为硼氢化钠，反应温度为25℃。

4.根据权利要求1的方法，还原采用催化氢化的方法，其特征在于，氢源为氢气，催化剂为钯碳和雷尼镍，其中选钯碳为催化剂。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于，第二步的反应溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、乙酸乙酯。

6.根据权利要求5的方法，其特征在于，第二步的反应溶剂为二氯甲烷。

7.根据权利要求1的方法，其特征在于，第二步酯化反应的反应温度为0--~10℃。

8.根据权利要求1的方法，第三步水解反应使用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾或水合肼。

9. 根据权利要求8的方法，第三步水解反应使用的碱为水合肼。