[发明专利]全取代四氢呋喃衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，

其中，

Ar₁为苯基或带有取代基团的苯基；

R₁为苯基、带有取代基团的苯基、苯烯基、或取代苯烯基；

R₂为苯基或带有取代基团的苯基、氢、或酯基；

R₃为硝基、或酯基。

2.如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物；所述制备方法的反应式为：

其中，Ar₁为苯基或带有取代基团的苯基；R₁为苯基、带有取代基团的苯基、带有取代基团的苯基、苯烯基、或取代苯烯基；R₂为苯基或带有取代基团的苯基、氢、酯基；R₃为硝基、或酯基。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮、醛、亲偶极体、醋酸铑的摩尔比为(2.0-1.0)：(2.0-1.0)：1.0：(0.1-0.01)。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮是重氮苯基乙酸甲酯，间溴苯基重氮乙酸甲酯，对溴苯基重氮乙酸甲酯，对氯苯基重氮乙酸甲酯，对甲氧基苯基重氮乙酸甲酯，对甲基苯基重氮乙酸甲酯。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醛是苯甲醛，对溴苯甲醛，肉桂醛，对甲氧基苯基肉桂醛，2-呋喃基肉桂醛。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述亲偶极体是反式苯基硝基烯，反式邻甲氧基苯基硝基烯，反式间溴苯基硝基烯，反式邻溴苯基硝基烯，反式间溴苯基硝基烯，反式对硝基苯基硝基烯，反式2-呋喃基基硝基烯，丙烯酸甲酯，丙烯酸乙酯，反式富马酸二甲酯，丁炔二酸二甲酯。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤包括：在反应瓶中加入醛、亲偶极体、醋酸铑、吸水剂、有机溶剂，其中，有机溶剂的加入量为25-30ml/mmol亲偶极体；将芳基乙酸酯重氮溶解于有机溶剂中得到重氮溶液，其中，用于溶解芳基乙酸酯重氮的有机溶剂的量为25-30ml/mmol；在-40℃下通过蠕动泵将重氮溶液滴加到反应瓶中，搅拌过夜，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂是氯代烷烃，甲苯或二甲苯。

9.如式(I)所示的全取代四氢呋喃化合物在抑制组蛋白去乙酰化酶活性中的应用。