[发明专利]化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶及应用

权利要求书

1.一种化合物 2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，分子式为C₉H₉ClN₂O₂，分子量为212.63，结构式如下：

式 1

一种制备如权利要求1所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶和氯代环丙烷在溶剂和碳酸盐存在下反应得到2-(环丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶，进一步在碱性条件下水解得到2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶。

2.一种制备如权利要求2所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：将 2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶：氯代环丙烷：碳酸盐：溶剂（摩尔比）=1：0.5～5：0.8～5：2～120 在10～120℃条件下反应完全，减压蒸去溶剂，加入水，冷却到-5～35℃，搅拌过滤得到2-(环丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶； 然后将2-(环丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶在 2-8倍摩尔的NaOH或KOH溶液中水解，蒸去溶剂后加水，调pH到酸性，过滤即得2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶。

3.根据权利要求2或3中所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶，氯代环丙烷，碳酸盐和溶剂的比例为。

4.根据权利要求2或3中所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述溶剂是水和甲醇、乙醇、丙醇、丁醇或乙二醇的混合溶液。

5.根据权利要求2和3中所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述碳酸盐为K₂CO₃或Na₂CO₃。

6.根据权利要求2和3中所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述水解过程的碱性条件是在NaOH或KOH存在的条件下。

7.一种如权利要求1所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的应用，其特征在于，所述2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶在治疗艾滋病方面的应用。

8.根据权利要求8所述的化合物2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的应用，其特征在于，所述2-(环丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶对非核苷类 HIV 逆转录酶的半抑制浓度为28 μL·mol^-1。