[发明专利]苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法

权利要求书

1.一种式（Ⅰ）所示苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，

                         （Ⅰ）

其特征在于：（1）式（Ⅱ）化合物和式（Ⅲ）化合物缩合反应生成具有式（Ⅳ）化合物；

（Ⅱ）              （Ⅲ）                   （Ⅳ）

（2）在有机溶剂环境下，采用氧化剂对式（Ⅳ）化合物进行氧化，即得式（Ⅰ）所示的苯并[c]异噁唑-3（1H）-酮化合物；所述氧化剂为高价有机碘试剂；

所述式（Ⅰ）-（Ⅳ）中：

R₁选自：氢、C₁-C₁₀烷氧基、氨基、酰氨基、杂环基、C₃-C₈环氧烷基；

R₂选自：氢、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀卤代烷基、杂环基、C₁-C₈环烷基、C₁-C₈卤代环烷基。

2.根据权利要求1所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述R₁选自氢、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀芳氧烷基、酰胺基；所述R₂选自氢、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀卤代烷基。

3.根据权利要求1所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述步骤（2）中的有机溶剂为硝基甲烷、丙酮、乙腈、二氯甲烷、2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或氯仿。

4.根据权利要求3所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为硝基甲烷。

5.根据权利要求1所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述步骤（2）中的氧化剂为醋酸碘苯、三氟醋酸碘苯或科泽试剂。

6.根据权利要求5所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为醋酸碘苯。

7.根据权利要求1所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述步骤（2）中的氧化温度为0＜T＜10℃，反应时间为1h。

8.根据权利要求1所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述步骤（2）中，式（Ⅳ）化合物和氧化剂的摩尔比为1:1.2～1:1.4。

9.根据权利要求1－8任意一项所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述步骤（1）中，式（Ⅱ）化合物和式（Ⅲ）化合物的摩尔比为1:1，在无水乙醇为溶剂回流下进行缩合。

10.根据权利要求9所述的苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法，其特征在于：所述缩合反应温度为80℃，反应时间1h。