[发明专利]一种5-(3-吲哚基)-噁唑类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种式（Ⅰ）所示结构的5-(3-吲哚基)-噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：在碘单质和二甲基亚砜的存在下，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触反应，

在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R₁和R₃为氢原子、卤素、碳原子数为1-5的取代或未取代的烷基，R₂为氢原子、叔丁氧羰基、9-芴甲氧羰基、三苯甲基、苄基、苄氧羰基或对甲氧苯基；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R₄为氢原子、碳原子数为1-8的取代或未取代的烷基、碳原子数为1-8的硫醚基、碳原子数为1-8的醚基或碳原子数为7-12的取代或未取代的芳烷基；

优选地，在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R₁和R₃为氢原子、卤素、碳原子数为1-3的取代或未取代的烷基，R₂为氢原子、叔丁氧羰基或9-芴甲氧羰基；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R₄为氢原子、碳原子数为1-5的取代或未取代的烷基、碳原子数为1-5的硫醚基、碳原子数为1-5的醚基或碳原子数为7-10的取代或未取代的芳烷基；

更优选地，在式（Ⅰ）和式（Ⅱ）中，R₁为氢原子，R₂为氢原子，R₃为氢原子；在式（Ⅰ）和式（Ⅲ）中，R₄为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、2-甲硫基乙基、羟甲基、1-羟基乙基、1-(3-吲哚基)甲基或苯甲基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述式（Ⅱ）所示结构的化合物、式（Ⅲ）所示结构的化合物和碘单质的摩尔比为1：（1-4）：（0.1-4），优选为1：（1-3）：（0.15-3）。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，相对于所述式（Ⅱ）所示结构的化合物、式（Ⅲ）所示结构的化合物和碘单质的合计量1重量份，二甲基亚砜的用量为2.5重量份以上，优选为2.5-30重量份。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的制备方法，其中，所述接触反应还在氧化剂的存在下进行，所述氧化剂为单过硫酸氢钾、单过硫酸氢钾复合盐和过硫酸钾中的一种或多种，优选为单过硫酸氢钾复合盐。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，相对于1重量份的碘单质，所述氧化剂的用量为10-70重量份。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的制备方法，其中，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触反应的条件包括：接触反应的温度为60-120℃，接触反应的时间为10-60min。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的制备方法，其中，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与碘单质和二甲基亚砜预先进行接触，得到接触后的产物，再将接触后的产物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其中，将式（Ⅱ）所示结构的化合物与碘单质、二甲基亚砜和氧化剂预先进行接触，得到接触后的产物，再将接触后的产物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其中，所述预先进行接触的温度为60-120℃，接触的时间为10-60min；将接触后的产物与式（Ⅲ）所示结构的化合物进行接触的温度为60-120℃，接触的时间为10-40min。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述接触反应在溶剂的存在下进行，所述溶剂为水、乙醇、甲醇、乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。