[发明专利]含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310606778.2 | 申请日： | 2013-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN103610639A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | 龙超峰;钱志勇;陈小新;张兰;谢称石;魏于全 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/34;A61K31/337;C08G65/48;C08G63/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市广友专利事务所有限责任公司 11237 | 代理人： | 李晶 |
| 地址： | 523325 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缓冲 聚合物 胶束 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于包括：
两亲性嵌段共聚物、疏水性药物和缓冲盐溶液；
所述两亲性嵌段共聚物与所述疏水性药物的质量比为99:1～4:1。
2.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述两亲性嵌段聚合物与所述疏水性药物的质量比为19:1。
3.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述两亲性嵌段共聚物选自单甲氧基聚乙二醇-聚(D，L-丙交酯)、单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯中的一种。
4.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述疏水性药物的浓度为0.1～10mg/mL。
5.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述疏水性药物的浓度为0.4～4mg/mL。
6.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述疏水性药物的浓度为1mg/mL。
7.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述疏水性药物选自紫杉烷类化合物。
8.如权利要求1所述含缓冲盐的聚合物胶束载药组合物，其特征在于所述缓冲盐溶液的pH为6～10。
9.一种权利要求1所述聚合物胶束载药组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
将疏水性药物和两亲性嵌段共聚物用有机溶剂溶解；
减压浓缩除去有机溶剂后得到聚合物胶束；
加入缓冲盐溶液分散或先用注射用水分散后再加入缓冲盐溶液分散，得到聚合物胶束载药组合物。
10.如权利要求9所述聚合物胶束载药组合物的制备方法，其特征在于，所述两亲性嵌段共聚物是按下述方法制备的：
单甲氧基聚乙二醇减压浓缩除去水分；
加入催化剂后混匀；
加入丙交酯混匀升温；
冷却并溶解在无水乙醇中；
注入正戊烷后纯化干燥得两亲性嵌段共聚物。
11.如权利要求9所述聚合物胶束载药组合物的制备方法，其特征在于所述两亲性嵌段共聚物是单甲氧基聚乙二醇-聚(D，L-丙交酯)（mPEG-PDLLA）、单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯（mPEG-PCL）、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCEC）、聚(D，L-丙交酯)-聚乙二醇-聚(D，L-丙交酯)中的一种。
12.如权利要求9所述聚合物胶束载药组合物的制备方法，其特征在于，所述缓冲盐溶液选自磷酸氢二钠/磷酸二氢钠缓冲盐溶液、磷酸氢二钾/磷酸二氢钾缓冲盐溶液、磷酸氢二钠/枸橼酸缓冲盐溶液、碳酸氢钠缓冲盐溶液或碳酸氢钠/碳酸钠缓冲盐溶液中的一种。
13.如权利要求9所述聚合物胶束载药组合物的制备方法，其特征在于所述缓冲盐溶液的pH为7.8～9.6。
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