[发明专利]吡咯类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310624275.8 | 申请日： | 2013-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN103613529A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | 潘英明 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
Ar1为4-氟苯基、邻甲基苯基、4-甲基苯基、萘基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基或苯基；
Ar2为4-甲基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基或苯基；
R1为甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、苄基或甲氧乙基。
2.制备如式(I)所示化合物的方法，其特征在于：主要包括以下步骤：在铜催化剂存在条件下，由式(Ⅱ)所示化合物、式(Ⅲ)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物在极性溶剂中，80～100℃反应，制得目标物粗品；
其中，
Ar1为4-氟苯基、邻甲基苯基、4-甲基苯基、萘基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基或苯基；
Ar2为4-甲基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基或苯基；
R1为甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、苄基或甲氧乙基；
所述铜催化剂为氯化亚铜、碘化亚铜或氯化铜。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的极性溶剂为选自二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、氯苯、甲苯、1,4-二氧六环和1,2-二氯乙烷中的任一种或两种以上的组合。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述式(Ⅱ)所示化合物、式(Ⅲ)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物的摩尔比为1：1～1.3：1～1.3。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述铜催化剂的用量为式(Ⅱ)所示化合物用量的1～50mol%。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述铜催化剂的用量为式(Ⅱ)所示化合物用量的5～20mol%。
7.根据权利要求2～6中任一项所述的方法，其特征在于：还包括纯化步骤：具体是将制得的目标化合物粗品经硅胶柱层析，用由体积比为1：10～50的乙酸乙酯和石油醚组成的洗脱剂洗脱，洗脱液减压蒸除溶剂，得到纯化后的目标物。
8.权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
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