[发明专利]感官上可接受的布洛芬口服给药制剂、制备和使用它的方法

说明书

本申请是申请日为2006年10月17日、发明名称为“感官上可接受的布洛芬口服给药制剂、制备和使用它的方法”的PCT/US2006/041024的发明专利申请的分案申请，原申请的中国专利申请号为200680033639.3。

交叉引用的相关申请

按照35U.S.C.§119(e)，本申请要求2005年11月2日提交的美国临时专利申请序号No.60/733,127和2006年6月1日提交的美国临时专利申请序号No.60/810,417的申请日的权益；上述申请的公开内容在此被引入作为参考。

背景技术

咽喉痛、喉炎、口腔和咽喉溃疡、过多的粘液以及其它口腔和咽喉刺激通常伴有普通感冒、流行性感冒和类似疾病。已经研制出各种不同的药物(包括非处方可得到的药物)来治疗这些类型的疾病。这些药物包括：达克罗宁锭剂(例如，以商标SUCRETS^TM销售)；苯佐卡因+薄荷醇锭剂(例如，以商标CEPACOL^TM销售)；薄荷醇锭剂(例如，以商标VICKS^TM销售)；和含阿斯匹林的口香糖(例如，以商标ASPERGUM^TM销售)。

布洛芬(2-(对异丁基苯基)丙酸)是一种非甾体类抗炎药(NSAID)，已知其具有止痛和退热的活性。它用于治疗与各种疾病有关的疼痛和炎症，所述疾病包括普通感冒、牙痛、头痛、背痛、月经痛性痉挛(痛经)、与经前综合征、类风湿性关节炎和骨关节炎以及退烧过程中有关的肌肉疼痛。

因而，像其它NSAID，布洛芬已被广泛地用在处方和非处方制剂中以用于治疗与较小和慢性炎症有关的疼痛。然而，它的缺点之一是布洛芬具有使人不愉快的苦味，这趋向于限制了布洛芬在许多口服剂型中的可接受性。减轻这种局限性的方法包括试图用调味和/或增加甜味的介质来掩盖苦味或者通过用物质给布洛芬包衣来防止布洛芬在口服给药期间接触味蕾。例如，目前非处方可以得到的口服布洛芬制剂包括布洛芬在口服的含糖浆制剂中的悬浮液。

JP-4-26618描述了含布洛芬的锭剂和它们在治疗咽喉痛中的用途。为了克服布洛芬活性剂的苦味以及由此制备感官上可接受的锭剂，公开的锭剂剂型包括大量的环糊精(例如，至少两倍于布洛芬的环糊精)作为掩蔽剂。

由于环糊精的成本相对昂贵，因此存在继续研制新的感官上可接受的口服布洛芬制剂的兴趣，例如，即使有的话，制剂中环糊精存在的量小于JP-4-26618中教导的量。

相关文献

美国专利No.5,024,997、5,055,461、5,780,046、6,166,083、6,194,003、6,517,870和6,616,083。有关的还有日本专利公开号昭62-298528和平4-26618。其它有关的参考文献包括：Breslin等人，Chem.Senses(2001)26：55-65；Hahn，Int.J.Clin.Pharm.Res.VI(1)81-86(1986)；Schactel等人，Clin.Pharmacol.Ther.(1988)44：704-711和Wilson等人，Drugs made in Germany38，No.3(1995)。

发明内容

发明简述

提供感官上可接受的布洛芬固体口服剂制剂以及制备和使用它的方法。本发明制剂的特征是它们包括布洛芬和掩蔽组分。在某些实施方案中，所述掩蔽组分包括一种或多种冷却剂、有机酸和环糊精。本发明在许多应用中得到使用。

详细说明

提供感官上可接受的布洛芬固体口服剂制剂以及制备和使用它的方法。本发明制剂的特征是它们包括布洛芬和掩蔽组分。在某些实施方案中，所述掩蔽组分包括一种或多种冷却剂、有机酸和环糊精。本发明在许多应用中得到使用。

在更详细地描述本发明之前，应理解本发明并不限于描述的具体实施方案，因而当然可以有所改变。还应理解在此使用的术语只用于描述具体实施方案的目的，并不意在进行限制，因而本发明的范围仅由所附加的权利要求书来限定。