[发明专利]含1,3,4-恶二唑的3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.含1,3,4-恶二唑的3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑衍生物以及其药学上可接受的盐，具有通式Ia或Ib所示的结构，

其中R₁、R₂各自独立为H、C₁-C₄的直链或支链烷基、苄基或单取代的苄基；R₃为甲基或乙基。

2.权利要求1的化合物，其特征在于，R₁为正丙基、4-氟苄基；R₂为正丙基、苄基、4-氟苄基、4-甲氧基苄基；R₃为甲基。

3.权利要求1或2的化合物，其特征在于是下述化合物之一：

5-[1-苄基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑-2-硫醇(Ia₁)、

5-[1-丙基-3-(1-丙基-1H-吲哚)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑-2-硫醇(Ia₂)、

5-[1-对氟苄基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑-2-硫醇(Ia₃)、

5-[1-对甲氧基苄基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑-2-硫醇(Ia₄)、

5-[3-(1-对氟苄基-1H-吲哚-3-基)-1-丙基-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑-2-硫醇(Ia₅)、

2-[1-苄基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-5-甲硫基-1,3,4-恶二唑(Ib₁)、

2-甲硫基-5-[1-丙基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-恶二唑(Ib₂)。

4.如权利要求1或2所述的化合物的制备方法，步骤如下：

以3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑-5-碳酰肼(1-5)为原料与二硫化碳环合得到目标化合物Ia，Ia与R₃I反应得到目标化合物Ib；

反应式如下：

试剂和条件：i,CS₂,KOH(82%)/EtOH,回流;ii,R₃I,K₂CO₃/THF；

其中，R₁、R₂、R₃的定义如上述通式Ia或Ib中所述。

5.一种制备治疗人体或动物癌症药物组合物，包含权利要求1-3任一项所述化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。

6.权利要求1-3任一项所述化合物在制备治疗人体或动物癌症的药物中的应用。