[发明专利]盐酸米那普仑的制备方法无效
| 申请号： | 201310659212.6 | 申请日： | 2013-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN103601652A | 公开（公告）日： | 2014-02-26 |
| 发明（设计）人： | 许冠兵;沈文婧;秦欣荣;沈钢;井羽茜;史裕明;陈文 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/24 | 分类号： | C07C237/24;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种盐酸米那普仑的制备方法，该方法是在惰性溶剂中通过还原剂还原下式化合物Ⅴ后成盐得到：
2.如权利要求1所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：还原剂为Pd/C-H2、还原性锌粉、还原性铁粉、三苯基膦或氢化铝锂。
3.如权利要求1所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：还原剂为Pd/C-H2。
4.如权利要求1或2所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：化合物Ⅴ是将式Ⅳ化合物与二乙胺于惰性溶剂中，在辅助试剂的作用下反应生成
5.如权利要求4所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：所述的辅助试剂为DCC、三甲基乙酰氯、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸叔丁酯或三甲基乙酰氯。
6.如权利要求5所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：所述的辅助试剂为DCC。
7.如权利要求4所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：所述的惰性溶剂选自二氯甲烷、甲苯、乙腈、四氢呋喃和二甲基甲酰胺。
8.如权利要求4所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：式Ⅳ化合物是通过式Ⅲ化合物与无机碱于惰性溶剂中水解生成
9.如权利要求8所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：无机强碱与式Ⅲ化合物摩尔量的比值为0.9～3∶1。
10.如权利要求8所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：式Ⅲ化合物是通过式Ⅱ化合物与叠氮钠于惰性溶剂中生成
11.如权利要求10所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：叠氮钠与式Ⅱ化合物摩尔量的比值为0.9～1.5∶1。
12.如权利要求10所述的盐酸米那普仑的制备方法，其特征在于：式Ⅱ化合物是通过式Ⅰ化合物在甲醇或者乙醇中与二氯亚砜反应生成
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