[发明专利]盐酸米那普仑中间体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310659257.3 | 申请日： | 2013-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN103613513A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | 许冠兵;沈文婧;秦欣荣;沈钢;井羽茜;史裕明;陈文 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C247/12 | 分类号： | C07C247/12;C07C67/307;C07C69/65;C07C237/24;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如下式的化合物Ⅴ：
2.化合物Ⅴ的制备方法，包括如下步骤：
（1）式Ⅰ化合物在甲醇或乙醇中与二氯亚砜反应生成式Ⅱ化合物
（2）式Ⅱ化合物与叠氮钠于惰性溶剂中生成式Ⅲ化合物
（3）式Ⅲ化合物与无机碱于惰性溶剂中水解生成式Ⅳ化合物
（4）Ⅳ化合物与二乙胺于惰性溶剂中，在辅助试剂的作用下反应生成式Ⅴ化合物
3.如权利要求2所述的化合物Ⅴ的制备方法，其特征在于：步骤(2)叠氮钠与式Ⅱ化合物摩尔量的比值为0.9～1.5∶1。
4.如权利要求3所述的化合物Ⅴ的制备方法，其特征在于：步骤(2)叠氮钠与式Ⅱ化合物摩尔量的比值为1∶1。
5.如权利要求2所述的化合物Ⅴ的制备方法，其特征在于：步骤(3)无机强碱与式Ⅲ化合物摩尔量的比值为0.9～3∶1。
6.如权利要求2所述的化合物Ⅴ的制备方法，其特征在于：步骤(4)的惰性溶剂选自二氯甲烷、甲苯、乙腈、四氢呋喃和二甲基甲酰胺。
7.如权利要求2所述的化合物Ⅴ的制备方法，其特征在于：步骤(4)的辅助试剂为DCC、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、三甲基乙酰氯或氯甲酸叔丁酯。
8.如下式的化合物Ⅳ
9.如下式的化合物Ⅲ
10.如下式的化合物Ⅱ
11.化合物Ⅴ制备盐酸米那普仑的方法，该方法是在惰性溶剂中通过还原剂还原后成盐得到：
12.如权利要求11所述的化合物Ⅴ制备盐酸米那普仑的方法，其特征在于：使用的还原剂为Pd/C-H2、还原性锌粉、还原性铁粉、三苯基膦或氢化铝锂。
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