[发明专利]一种制备吡喹酮的方法

权利要求书

1.一种制备吡喹酮的方法，其特征在于：采用一锅法，该方法包括下述步骤： 

1)将氯乙醛缩二甲醇与浓度为20～40％氨气水溶液进行氨解反应，生成氨基乙醛缩二甲醇；所述的氯乙醛缩二甲醇与氨气的摩尔比为1：15～30； 

2)将β-苯乙胺与氯乙酰氯，在氯代烷烃的碱性环境下进行缩合反应，生成中间体1；所述的β-苯乙胺与氯乙酰氯的摩尔比为1：0.8～2.5； 

3)将步骤2)中生成的所述中间体1与步骤1)中所述的氨基乙醛缩二甲醇在有机溶剂中进行缩合反应生成中间体2；所述的中间体1与所述的氨基乙醛缩二甲醇的摩尔比为1：1.2～4.0； 

4)将步骤3)中所得的中间体2在酸性催化剂下环合生成中间体3；所述的中间体2与酸性催化剂的摩尔比为1：1.2～5.0；所述的酸性催化剂包括硫酸、甲烷磺酸中的一种； 

5)所述的中间体3与环己基甲酰氯在有机溶剂中反应，采用溶剂析晶生成目标产物吡喹酮；所述的中间体3与环己基甲酰氯的摩尔比为1：1.0～2.0；所述的析晶溶剂为异丙醇或丙酮中的一种。 

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2.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：步骤1)所述的氨水溶液浓度优选为30％～40％。 

3.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：步骤1)所述的氯乙醛缩二甲醇与氨气的摩尔比优选为：1：20～25。 

4.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步骤2)、步骤3)，步骤4)和步骤5)中所选用的有机溶剂优选为二氯甲烷或甲苯中的一种。 

5.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步骤2)、步骤5)中碱性条件，优选为Na₂CO₃或K₂CO₃中的一种。 

6.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步骤2)所述的β-苯乙胺与氯乙酰氯的摩尔比优选为1：1.1～1.5；所述的步骤3)所述的中间体1与氨基乙醛缩二甲醇的摩尔比优选为1：1.8～3.0。 

7.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：步骤5)中所述的中 间体3与环己基甲酰氯的摩尔比优选为1：1.0～1.2。 

8.根据权利要求1所述制备吡喹酮的方法，其特征在于：步骤(2)、步骤(3)和步骤(4)均无需纯化，直接用于下步反应。