[发明专利]氮杂吲哚类衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种氮杂吲哚类衍生物的合成方法，其特征在于：反应条件如下：

以下式所示的氮杂吲哚类化合物A与苄基醇B通过反应合成氮杂吲哚类衍生物C，反应式如下：

上述反应使用的催化剂为三氟甲磺酸；催化剂当量为2-4eq；以二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、三氟乙酸、乙酸乙酯作溶剂；苄基醇B当量为2-4eq；氮杂吲哚类化合物A的反应浓度0.05-1mol/L；在20℃～25℃条件下反应1～8h，所述当量为该物质与氮杂吲哚类化合物A的摩尔比；

A¹为苯基，所述A¹中的任意基团各自独立地被一个或多个R¹⁴取代；R¹⁴选自：氢、卤素、C₁-C₁₂烷基；

R⁵选自：氢、卤素、C₁-C₁₀烷基；

R⁶选自：C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基；

R¹和R³为氢；

R²选自：氢、卤素、三元至十二元饱和或不饱和杂环烷基；

所述R²可被一个或多个R⁷取代；

所述R⁷选自：卤素、C₁-C₁₂烷基、三元至十二元杂环烷基。

2.根据权利要求1所述的氮杂吲哚类衍生物的合成方法，其特征在于：所述条件中采用2eq、3eq、4eq的三氟甲磺酸作催化剂，以二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷作溶剂，反应浓度为0.05mol/L、0.1mol/L、0.2mol/L、0.3mol/L、0.4mol/L、0.5mol/L或1mol/L，在20℃～25℃条件下反应1～8h。

3.根据权利要求1或2所述的氮杂吲哚类衍生物的合成方法，其特征在于：所述苄基醇的当量为2eq、3eq或4eq。

4.根据权利要求1或2所述的氮杂吲哚类衍生物的合成方法，其特征在于：具体操作步骤如下：

称取氮杂吲哚类化合物A置于烘干冷却的50ml两口反应瓶当中，加入溶剂，搅拌并确保其完全溶解，用注射器加入催化剂，反应液搅拌后，用注射器逐滴加入B，反应液变色；在20℃～25℃条件下反应1～8h，TLC检测反应完全后，反应液用饱和碳酸氢钠中和，用二氯甲烷萃取，合并有机相，有机相用饱和氯化钠溶液进行洗涤，无水硫酸钠进行干燥，目标产物用300目的硅胶柱层析进行纯化，得到目标产物氮杂吲哚类衍生物C。

5.根据权利要求1所述的氮杂吲哚类衍生物的合成方法，其特征在于：所述氮杂吲哚类衍生物具有如下结构：