[发明专利]芳基取代的哌嗪羰基衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201310681575.X | 申请日: | 2013-12-12 |
公开(公告)号: | CN103724296A | 公开(公告)日: | 2014-04-16 |
发明(设计)人: | 吴斌;王晶;王垚;许逸;李萍;张晓平 | 申请(专利权)人: | 南京医科大学 |
主分类号: | C07D295/192 | 分类号: | C07D295/192;C07D317/60;A61K31/495;A61K31/496;A61P9/10 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 唐循文 |
地址: | 211166 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 羰基 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,该化合物是具有通式(Ⅰ)结构化合物的游离碱或盐:
所说的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、三氟乙酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或甲磺酸盐中的一种;
其中,Ar独立地代表芳基、取代杂环或取代芳基;
R1独立地代表“-O-CH2-”或“-CH=CH-”;
R2和R3相同或不同,各自独立地代表H、卤素、烃基、卤素取代的烃基、硝基、氨基、腈基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、杂环烷氧基、芳基、取代杂环或取代芳基。
2.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R1为“-O-CH2-”,R2和R3相同或不同,各自独立地代表H、卤素、烃基、卤素取代的烃基、硝基、氨基、腈基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、杂环烷氧基、芳基、取代杂环或取代芳基,化合物具有通式(Ⅱ)结构:
3.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R1为“-CH=CH-”,R2为H,R3代表H、卤素、烃基、卤素取代的烃基、硝基、氨基、腈基、羟基、烷氧基、芳烷氧基、杂环烷氧基、芳基、取代杂环或取代芳基,化合物具有通式(Ⅲ)结构:
4.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R2、R3代表的芳基或芳烷氧基中的芳基,为苯、联苯或萘,或者为F、Cl、Br、I、C1~10烷基、C1~10烷氧基、硝基或氨基取代的苯、联苯或萘。
5.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R2、R3代表的烃基指具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,或2-10个碳原子的直链或支链的烯基,或3-10个碳原子的直链或支链的环烷基;所述烷氧基、芳烷氧基或杂环烷氧基中的烷基指具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基;上述烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、庚基、辛基、壬基或癸基;上述烯基是乙烯基、丙烯基、烯丙基、丁烯基、异丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基或癸烯基;上述环烷基是环丙基、环丁基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基或环癸基。
6.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R2、R3代表的取代杂环或杂环烷氧基中的杂环基指含有从氧、氮、硫原子中任选的一个或一个以上的杂原子的饱和杂环或芳香杂环。
7.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R2、R3代表的卤素为F、Cl、Br或I。
8.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,R2、R3中取代芳基,其取代基是卤素、硝基、氨基、羟基、醚基、羧基、酯基和酰胺基。
9.根据权利要求1所述的芳基取代的哌嗪羰基衍生物,其特征在于,氨基为NH2、R8NH或R9R10N;其中R8、R9或R10为烃基,或者R9R10N为含氮原子的三元~八元杂环,所述烃基指具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,或2-10个碳原子的直链或支链的烯基,或3-10个碳原子的直链或支链的环烷基。
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