[发明专利]吡咯并苯并二氮杂*类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.通式I所示的吡咯并苯并二氮杂类化合物或药学上可接受的盐，及其光学活性体：

其中

R₁、R₂、R₃、R₄各自为下列基团中的任意一个基团：（1）H原子，（2）羟基，（3）卤原子，（4）氰基，（5）硝基，（6）三卤甲基，（7）C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷磺酰氨基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺酰基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C2-6链炔氧基、C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基、C2-6链炔硫基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C2-6链烯基亚磺酰基、C2-6链炔基亚磺酰基、C3-8环烯基，上述各基团未取代或任意被选自H原子、卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种取代基所取代，（8）未取代或取代的羰基，取代基选自H原子、羟基、C1-6烷基、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和C3-8环烷基中的一种或多种，（9）未取代或取代的氨基，取代基选自H原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基磺酰基、C2-6链炔基磺酰基、C1-6烷基羰基、C2-6链烯基羰基和C2-6链炔基羰基中的一种或多种，（10）未取代或取代的苯基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯磺酰基、吡啶基、吡唑基、吡咯基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、咪唑基、吗啉基、哌嗪基、哒嗪基、吡嗪基、哌啶基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、苯并噻唑基、吡喃基、吲哚基、噁唑基、异噁唑基、三氮唑类基、苯并三唑基、呋喃基，所述的取代基为H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氨基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷磺酰氨基、苄氧羰基、C1-18烷氧羰基、C1-18烷氧磺酰基、三卤甲基、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种（11）相邻的R₁与R₂、R₂与R₃、或R₃与R₄之间相连构成亚烷二氧基；

R₅为下列基团中的任意一个基团（1）H原子，（2）－(CH₂)_nR₅’其中n=2～6，R₅’可以为H、卤原子、氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、

其中吡咯环中含有一个手性中心

上述结构中不包括：

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅同时为H的化合物；

R₁、R₂、R₄、R₅同时为H，R₃为F和甲基的化合物；

R₁、R₄、R₅同时为H，R₂为甲氧基，R₃为羟基的化合物；

R₁、R₃、R₄、R₅同时为H，R₂为Br的S构型的化合物。

2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，及其光学活性体，其中R₁、R₂、R₃、R₄各自为下列基团中的任意一个基团：（1）H原子，（2）羟基，（3）卤原子，（4）硝基，（5）C1-4烷基，C1-4烷氧基，上述各基团未取代或任意被选自氢原子、卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种取代基所取代，（6）未取代或取代的苯基、苄氧基，所述取代基选自H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C3-7环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷磺酰氨基、苄氧羰基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷氧磺酰基、三卤甲基、羟甲基、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种，（7）相邻的R₂和R₃之间构成亚烷二氧基。