[发明专利]肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的处方及制法

权利要求书

1.一种肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的处方，其特征是，所述处方包括去甲斑蝥素酯化衍生物3-5g，大豆油50g，中链甘油三酸酯50g，卵磷脂10-14g，甘油20-24g，油酸1g，泊洛沙姆1g。 

2.根据权利要求1所述的肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的处方，其特征是，所述处方包括甲斑蝥素酯化衍生物3-5g，大豆油50g，中链甘油三酸酯50g，卵磷脂12g，甘油22g，油酸1g，泊洛沙姆1g。 

3.根据权利要求1或2所述的肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的处方，其特征是，所述的去甲斑蝥素酯化衍生物是外型-7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2，3-二羧酸丁酯或外型-7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2，3-二羧酸己酯。 

4.一种肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的制法，其特征是，包括如下步骤： 

1）按权利要求1的处方称取各组分备用；将活性成分去甲斑蝥素酯化衍生物溶解在大豆油、中链甘油三酸酯和油酸混合溶液中，得油相溶液； 

2）将卵磷脂用适量制药用水完全溶解，再加入甘油、泊洛沙姆，混合均匀，得水相溶液； 

3）向上述制备的水相溶液内通入超纯氮气，打开搅拌机高速搅拌，边搅拌边向其中缓慢加入上述制备的油相溶液，混合完毕后再搅拌3-5分钟，得乳白色较为均匀的初乳； 

4）将初乳加入高压均质机内，需经8次以上的高压均质，调节高压均质机一级压力阀范围控制在200bar-1000bar之间，调节二级压力阀控制在70bar-100bar范围内，待8次高压均质完成后，收集经高压均质的乳液；将其静置到室温，补加注射用水至处方总量，混合均匀，即得乳白色均一的去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳剂； 

5）用碱溶液调节其PH值至7.5-9.5；在通超纯氮气的条件下，滤过、分装、密封，最后湿热灭菌，即得可供注射用的去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳剂成品。 

5.根据权利要求4所述的肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的制法，其特征是，初乳的制备采用高速搅拌法，搅拌速度在5000—15000转／分钟之间。 

6.根据权利要求4所述的肝靶向去甲斑蝥素酯化衍生物亚微乳注射液的制法，其特征是，在高压均质时，一级压力阀控制在200bar-1000bar范围内，二级压力阀控制在70bar-100bar。