[发明专利]关于一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是将17α-乙炔基-17β-羟基甾体衍生物I与试剂A或含有试剂A的有机溶剂反应得到，反应温度：25℃～溶剂回流温度,所述试剂A为5%～15%的五氧化二磷溶于甲磺酸形成的溶液

为双键或单键

R为-H或CH₃或F或F

R₂为-H或Br或F

R₁为＝＝O或OH或OH

当R₂为Br或F时，R₁为OH

当R₁为＝＝O时，R₂为-H…………………………。

2.如权利要求1所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是所述的17α-乙炔基-17β-羟基甾体衍生物I为11β-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3-酮、11β-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3-酮、11α-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3-酮、11α-羟基-17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3-酮、17α-乙炔基-17β-硝基酯-4-烯-雄甾-3，11-二酮或17α-乙炔基-17β-硝基酯-1，4-二烯-雄甾-3，11-二酮。

3.如权利要求1～2所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是17α-乙炔基-17β-羟基甾体衍生物I与甲磺酸的投料比按摩尔比计算为1:4～1:8。

4.如权利要求3所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是17α-乙炔基-17β-羟基甾体衍生物I与甲磺酸的投料比按摩尔比计算为1:6。

5.如权利要求1～2所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是所述试剂A为7%的五氧化二磷溶于甲磺酸形成的溶液。

6.如权利要求1～2所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是反应温度优选50～60℃。

7.如权利要求1～2所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是反应在非质子有机溶剂中进行。

8.如权利要求7所述的一种孕甾-16-烯-3，20-二酮甾体衍生物II的制备方法，其特征是所述的非质子有机溶剂选自四氯化碳、三氯甲烷、二氯甲烷、1,1-二氯乙烷、1,2-二氯乙烷、环己烷或正己烷中的一种或多种。