[发明专利]一种阿昔洛韦的制备方法无效
申请号: | 201310696447.2 | 申请日: | 2013-12-18 |
公开(公告)号: | CN103664944A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 张京玉;买文超;祝海奇;武红霞;许超;李元果 | 申请(专利权)人: | 新乡市惟德化工有限公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 453700 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿昔洛韦 制备 方法 | ||
1.一种阿昔洛韦合成工艺,其特征在于,通过以下步骤合成:
1)二乙酰鸟嘌呤的合成
将鸟嘌呤核苷、醋酐、硼酸加入反应釜中,升温至110℃—120℃反应,反应结束降温;减压蒸馏出部分反应液;降温,放料离心分离,用醋酐淋洗,干燥,得二乙酰鸟嘌呤;
2)二乙酰阿昔洛韦的制备
将甲苯、二乙酰鸟嘌呤、催化剂投入反应釜内,缓慢升温至回流,分水,滴加2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯后,继续保温回流,检测反应结束,蒸出反应部分反应液,降温,离心,洗涤,得二乙酰阿昔洛韦粗品;将粗品和甲醇投入反应釜内,回流洗涤,降温,离心分离得到二乙酰阿昔洛韦;
所使用的催化剂为无水氯化锌、三氯化铝、萘磺酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸中的一种或两种;
3)阿昔洛韦的合成
将二乙酰阿昔洛韦和氨水加入到反应釜中,搅拌反应,反应结束后降温,过滤,得到阿昔洛韦原料药。
2.根据权利要求1所述的阿昔洛韦合成工艺,其特征在于,硼酸与鸟嘌呤核苷的重量比为1:0.001~0.01。
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