[发明专利]一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片包括孟鲁司特钠，一种喷雾干燥甘露醇(粒径控制在300μm～500μm之间)、润滑剂。本发明制得的孟鲁司特钠口腔崩解片无需另加入崩解剂即可在口腔中迅速崩解，溶出迅速。本发明还公开了一种孟鲁司特钠口腔崩解片的制备方式，采用粉末直接压片，方便操作，辅料种类少，稳定性显著提高。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

哮喘是一种以气管高反应和可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病。作为一种常见慢性疾病，它困扰着发达国家近10%的人口，造成的社会经济损失达数百亿美元。近几十年来，国内外哮喘的发病率，尤其是小儿哮喘的发病率呈上升趋势。

孟鲁司特钠是由默克公司研制的一种高选择性半胱酰胺白三烯受体拮抗剂，是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠具有高选择性，能竞争性拮抗白三烯D4（LTD4）与Cys-LT1受体的结合，对哮喘有很好的疗效。

哮喘作为一种常见的呼吸道慢性疾病，严重危害着人们健康。哮喘病人发病通常在深夜和黎明前，发病时，往往气促严重、不断咳嗽，同时感觉气阻、胸闷，病情严重者会危及生命。

当病人发病时需要及时缓解上述症状。普通制剂为片剂、胶囊或颗粒剂，服用时有许多不便，尤其在发病时，患者气促、咳嗽，药片或胶囊容易到气管中；肠道给药需要崩解溶出，吸收起效慢，不利于症状的迅速缓解。开发成口腔崩解制剂，可以解决这些难题，做到方便服用，药物迅速吸收，起效快，疗效明显，对于老人、儿童尤为重要。

口腔崩解片是近年来新兴的新制剂，与普通片剂相比，该制剂无需用水或咀嚼，药物置于舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效，也可置于舌下，迅速崩解后药物通过黏膜吸收起效。

发明专利审定授权说明书CN200510122973.3中公开了一种孟鲁斯特钠口腔崩解片制剂及其制备方法，其中公开了孟鲁斯特钠口腔崩解片包含填充剂、崩解剂、润滑剂以及粘合剂、矫味剂和助流剂。实施例中的三个处方均可在30秒内崩解，且溶出迅速。

发明内容

为了提高孟鲁司特钠口腔崩解片的质量可控性，减少工艺步骤，本发明在孟鲁司特钠口腔崩解片中仅选用喷雾干燥的球状甘露醇为填充剂，限制其粒径范围为（300-500um），无需另加入崩解剂，也无需加入矫味剂等，处方组成更加简单。同时，发明人意外发现，该方法可以降低生产工艺对孟鲁司特钠的影响，提高制剂的稳定性。

上述孟鲁司特钠口腔崩解片，其制剂的配方按重量百分比包括以下组分：

孟鲁司特钠 4～8%

甘露醇 90～95%

润滑剂 0.1～2%

所述的甘露醇为喷雾干燥法制得的球状甘露醇，粒径范围为300～500um。

所述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种以上的混合物。

一种孟鲁司特钠口腔崩解片的制备方法，将孟鲁司特钠、喷雾干燥的球状甘露醇、润滑剂混合均匀后直接进行压片。

本发明与现有技术相比，具有如下特点：

（1）本发明制备的孟鲁司特钠口腔崩解片具有合适硬度，不需含水就能在30秒内充分崩解，药物释放快。

（2）本发明口腔崩解片采用粉末直接压片的操作方法，工艺可行，采用辅料种类少，稳定性更佳。

具体实施方式[实施例1]

一种孟鲁司特钠口腔崩解片，制剂处方按重量百分比包括以下组分：

孟鲁司特钠 7.5%