[发明专利]一种酒石酸卡巴拉汀的合成工艺无效
| 申请号： | 201310700006.5 | 申请日： | 2013-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN103664703A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 彭超;陶长戈 | 申请（专利权）人： | 成都医路康医学技术服务有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/06;C07C59/255;C07C51/41 |
| 代理公司： | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人： | 曹晋玲;刘雪莲 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酒石酸 卡巴拉汀 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.一种酒石酸卡巴拉汀的合成工艺，包括以下步骤：
步骤（1），以间羟基苯乙酮为原料，经过与盐酸羟胺成肟反应，然后用催化剂催化还原3-羟基苯乙酮肟得中间体Ⅰ：3-(1-氨基乙基)苯酚；
步骤（2），将步骤（1）所得的中间体Ⅰ进行N-甲基化反应得到中间体Ⅱ：3-(1-(二甲基氨基)乙基）苯酚；
步骤（3），将中间体Ⅱ和甲乙氨基甲酰氯反应成酯，即得外消旋的卡巴拉汀；
步骤（4），将外消旋卡巴拉汀经DDTA拆分，再与酒石酸成盐得酒石酸卡巴拉汀。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）以间羟基苯乙酮和盐酸羟基胺通过成肟反应，再经催化剂催化还原得3-（1-氨基乙基）苯酚。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）所用的催化剂为Al-Ni合金。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤（2）是以甲酸为溶剂，将甲醛和中间体Ⅰ：3-(1-氨基乙基)苯酚进行反应。
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