[发明专利]一种基于炔丙酰胺的亲电碘环化反应合成噁唑啉衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备多官能化的噁唑啉衍生物的方法：

以下式所示的N-磺酰基取代的炔丙酰胺1和N-碘代丁二酰亚胺2为原料合成多官能化的噁唑啉类化合物，反应式如下：

其中R¹、R²、R³为C1-C8烷基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、CF₃、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种或二种、三种。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，反应器抽真空后通氩气置换，加入N-磺酰基取代的炔丙酰胺1和N-碘代丁二酰亚胺2，然后加入溶剂，最后20℃-60℃下反应24h-48h；反应结束后，用旋转蒸发仪抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到噁唑啉类化合物3。

3.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：N-磺酰基取代的炔丙酰胺1和N-碘代丁二酰亚胺2的摩尔比例为1:1-1:2。

4.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、乙醚、四氯化碳、1,4-二氧六环、乙腈的一种或二种以上。

5.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：反应温度范围在20℃-60℃；反应时间为24h-48h。

6.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：溶剂的用量为N-磺酰基取代的炔丙酰胺1的10ml/mmol-20ml/mmol。

7.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

惰性气体为氩气；

反应结束后，用旋转蒸发仪抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到噁唑啉衍生物3。