[发明专利]一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 201310711310.X | 申请日: | 2013-12-20 |
公开(公告)号: | CN103656694A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 申宝忠 | 申请(专利权)人: | 哈尔滨医科大学 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;C07D239/94;C12Q1/06;A61K101/02 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨 |
地址: | 150081 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 sup 18 标记 喹唑啉类不 可逆性 egfr 正电子 示踪剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂,其特征在于具有式II所示的化学结构:
2.一种一步法合成18F标记喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂的方法,其特征在于包括以下步骤:
1)将来自于加速器的18F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中;
2)利用强碱弱酸盐以及乙腈将所述阴离子交换柱中的18F离子进行洗脱并传送到反应瓶;
3)将前体溶于乙腈、DMSO或DMF并加入到所述反应瓶中在惰性气体的保护下进行加热,其中,所述前体的化学结构式如式I所示:
4)降低温度,对所述反应瓶中粗产物进行水解;
5)对步骤4)所得溶液的目标产物进行分离、收集。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于步骤2)在强碱弱酸盐以及乙腈的混合液中加入离子液体[BMIm]+[OTf]-。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述强碱弱酸盐为K2CO3、KHCO3、Cs2CO3或TBAC中的一种。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤5)中利用高效液相色谱或纯化柱或分离柱对目标产物进行分离、收集。
6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述加热的方式为微波加热或电热炉加热。
7.权利要求1所述的18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂在制备检测表皮生长因子受体表达水平试剂中的应用。
8.权利要求1所述的18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂在制备筛选小分子表皮生长因子受体抑制剂试剂中的应用。
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