[发明专利]一种安眠类双层控释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种安眠类双层控释片及其制备方法。

背景技术

以片剂为代表的口服固体制剂是最方便、最安全的给药方式，在药品的临床应用、市场销售以及研究开发中一直占据着主体和主导地位。目前通过改变片剂的制备方法来保证药品在货架期保持双层片的稳定结构和调控释药实现药物的增效减毒已成为制药工业最具需求和实用的制剂新技术。双层片是一种在渗透泵控释片基础上发展起来的含有双层结构的新型双相释药系统，其结构随设计目的的不同而异。和普通单层片相比，双层片在临床应用上有诸多优势，它不仅可以将两种药物或同一种药物以不同释放模式组合在一起达到理想的药动学行为，而且能提高有配伍反应药物的稳定性，还能赋予片剂特殊的功能。

双层片一般的分为单药双层片和复方双层片，单药双层片包括单药速释双层片、单药缓释双层片和单药速/缓释双层片，其中单药速/缓释双层片是一类比较常见的双层片，主要为达到最佳的体内药-时曲线行为而设计，一般由速释和缓释两种颗粒压制而成，速释层有助于快速减轻症状，缓释层则用于维持有效剂量，实现速效和长效有机结合。

失眠者选用安全的安眠药更利于身体健康和治疗失眠。无成瘾性的催眠药和安全性高的安眠药更能成功治疗失眠且有利于人体健康,避免失眠严重危害。按需服用安全的安眠药物更有利于身体健康和治疗失眠。国家支持药房积极合理销售安全性高的催眠药以利公众健康。国家还鼓励药店销售副作用较小的催眠药以利人民健康和药店效益，许多催眠药不是精神药品，适当服用安眠药和催眠药是治疗失眠的成功手段。

凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物,均有助于治疗失眠。

目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药（包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类）、抗抑郁药、抗组胺药（目前极少用于催眠）和中药。

以下为现有的双层片的技术：

CN102188423B公开了酒石酸美托洛尔和非洛地平缓释双层片及其制备方法，提出双层片分别为酒石酸美托洛尔缓释层和非洛地平缓释层。

CN102283829B一种抗疟疾的药物组合物及制备方法和用途,本发明药物组合物将蒿甲醚和本芴醇分别制粒后，制备成双层片，避免了蒿甲醚和本芴醇的混合过程，保证了复方制备过程中的安全性；并且，所得双层片崩解迅速，与现有复方片剂相比，有效成分溶出度显著提高。

CN101073563B公开一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的手型组合物及其缓速释双层片，提出一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的速释层和仅含有右旋布洛芬的缓释层的双层片。可达到迅速缓解感冒症状，长效发挥解热镇痛的作用。

CN101084904B公开了头孢克肟缓释双层片，提出一种速释层和缓释层相结合的双层片，缓释层体外释放时间在12小时以上。

CN102188425B一种包含盐酸和辛伐他汀的双层片及其制备方法，提出在辛伐他汀速释层加入烟酸，使两种片层的组成接近，弹性形变亦较为接近，在生产过程中不会发生分离、裂片的现象。

上述技术中，由于双层片一般由Ⅰ层和Ⅱ层分次压制，因此，会导致药物在运输和贮存过程中药片裂开等不利结果。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足之处，提供一种安眠类双层控释片及其制备方法。本发明中提出的速释/缓释相结合的释放模式，可以达到快速睡眠并延长睡眠时间，提高睡眠质量的目的。

本发明的安眠类双层控释片，包括速释层和缓释层，所述的缓释层有孔，所述的孔中填充有速释颗粒，所述的速释层和速释颗粒由安眠类药物与药用辅料组成，所述的缓释层由安眠类药物、缓释材料和药用辅料组成。

所述的缓释层的孔的直径为1～10mm。

所述的缓释层的孔的直径为3～6mm。

所述的安眠类药物选自唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆、三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、地西泮、氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑或劳拉西泮，或者上述化合物的衍生物中的一种；所述的缓释材料选自羟丙甲基纤维素、乙基纤维素或羟丙基纤维素中的一种或几种；所述的药用辅料选自填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、助流剂中的一种或几种。

所述的填充剂选自一水乳糖、乳糖、预交化淀粉和微晶纤维素的一种或几种；所述的崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁和滑石粉的一种或几种；所述的粘合剂选自聚维酮、羟丙基纤维素和羟丙甲基纤维素的一种或多种；所述的助流剂为二氧化硅。