[发明专利]一种伏立康唑的制备方法在审
申请号: | 201310728215.0 | 申请日: | 2013-12-26 |
公开(公告)号: | CN104744441A | 公开(公告)日: | 2015-07-01 |
发明(设计)人: | 李磊 | 申请(专利权)人: | 李磊 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
地址: | 213212 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 伏立康唑 制备 方法 | ||
1.一种伏立康唑的制备方法,其特征是具体步骤如下:在0℃,往甲醇钠的甲醇溶液中,加入α-氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液,环合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮,将其和三氯氧磷一起回流反应,氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶,将其溶于四氢呋喃,在-70℃下,滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中,搅拌3h后,加入1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酮的四氢呋喃溶液,反应得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇,将其溶于乙醇,加入10%钯-碳和乙酸钠,加氢脱氯,再经拆分得伏立康唑。
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