[发明专利]一种伏立康唑的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种伏立康唑的制备方法。

背景技术

伏立康唑是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。由于目前在于生产伏立康唑过程中，制备过程复杂，生产成本高。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种伏立康唑的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种伏立康唑的制备方法，具体步骤如下：在0℃，往甲醇钠的甲醇溶液中，加入α-氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液，环合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮,将其和三氯氧磷一起回流反应，氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶，将其溶于四氢呋喃，在-70℃下，滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中，搅拌3h后，加入1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮的四氢呋喃溶液，反应得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇，将其溶于乙醇，加入10%钯-碳和乙酸钠，加氢脱氯，再经拆分得伏立康唑。

本发明的有益效果是：所述的一种伏立康唑的制备方法，其制备方法简单，生产成本低。

具体实施方式

现在结合本发明作进一步详细的说明。

本发明的一种伏立康唑的制备方法，具体步骤如下：在0℃，往甲醇钠的甲醇溶液中，加入α-氟丙酰基乙酸乙酯和甲脒乙酸盐的甲醇溶液，环合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮,将其和三氯氧磷一起回流反应，氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶，将其溶于四氢呋喃，在-70℃下，滴加到二异丙基胺基锂的四氢呋喃溶液中，搅拌3h后，加入1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮的四氢呋喃溶液，反应得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇，将其溶于乙醇，加入10%钯-碳和乙酸钠，加氢脱氯，再经拆分得伏立康唑。

以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。