[发明专利]氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法有效
申请号: | 201310728842.4 | 申请日: | 2013-12-26 |
公开(公告)号: | CN103694188A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | 王希林;王旭;蒋成华 | 申请(专利权)人: | 江苏恒盛药业有限公司 |
主分类号: | C07D263/14 | 分类号: | C07D263/14 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 李纪昌 |
地址: | 215635 江苏省苏州市张*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 氟苯尼考噁唑啉 中间体 制备 方法 | ||
1.如式(Ⅰ)所示的氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法其特征在于首先将有机碱溶解于醇质子溶剂中得到有机碱的醇质子溶液,接着以D-对甲砜基苯丝氨酸乙酯为原料,在有机碱的醇质子溶液中,一次性加入还原剂,进行还原反应,生成ADS,还原反应温度为45~50℃,还原反应结束后浓缩溶剂,加入甘油破坏过量的还原剂,酸调节pH至6-7,滴加二氯乙腈,升温至45~55℃进行成环反应,反应结束经后处理得到如式(Ⅰ)所示的氟苯尼考羟基噁唑林中间体;
,式(Ⅰ);
其中,各组分按照重量份数计,分别为:
D-对甲砜基苯丝氨酸乙酯 90-110份
有机碱 0.5-2.5份
醇质子溶剂 500-600份
还原剂 15-20份
甘油 150-200份
二氯乙腈 35-45份。
2.根据权利要求1所述的氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法,其特征在于所述的有机碱为甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾。
3.根据权利要求1所述的氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法,其特征在于所述的醇质子溶剂为甲醇、乙醇、乙二醇和丙三醇中一种或几种的混合物。
4.根据权利要求1所述的氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法,其特征在于所述的还原剂为硼氢化钠。
5.根据权利要求1所述的氟苯尼考噁唑啉中间体的制备方法,其特征在于所述的酸为冰醋酸。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏恒盛药业有限公司,未经江苏恒盛药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310728842.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:CDC45L肽及包含它的疫苗
- 下一篇:手摇式棘轮管子割刀