[发明专利]安倍生坦中间体化合物的制备方法无效
| 申请号： | 201310732679.9 | 申请日： | 2013-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103755569A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 周利利;马军;庄小东 | 申请（专利权）人： | 上海皓骏医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/734 | 分类号： | C07C69/734;C07C67/31;C07D303/48;C07D301/02 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 许晓琳 |
| 地址： | 200231 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 安倍生坦 中间体 化合物 制备 方法 | ||
1.一种安倍生坦中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物10在酸性条件下加入拆分剂进行手性开环反应，即得所述安倍生坦中间体化合物；所述化合物10结构式如下所示：
所述安倍生坦中间体化合物的结构式如下所示：
其中，R为碳原子数为1-20的烷基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R为碳原子为1-3的烷基。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R为甲基。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述拆分剂为三（乙二胺）合钴盐，加入量为所述化合物10重量的2～3倍。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酸性条件为有机酸溶液条件。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述有机酸选自磺酸、对硝基苯甲酸或对甲基苯磺酸中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述化合物10与所述有机酸的摩尔比为1：1.1-1：1.3。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述手性开环反应的反应温度为50-60摄氏度，反应时间为3-6小时。
9.根据权利要求1-8任一项所述的方法，其特征在于，所述化合物10的制备方法，包括下述步骤：在有机溶剂中，催化剂的作用下，将二苯酮与氯乙酸甲酯反应。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述催化剂为甲醇钠，所述有机溶剂为四氢呋喃，所述二苯酮与催化剂的摩尔比为1：2-1：2.5，所述二苯酮与氯乙酸甲酯的摩尔比为1：1-1：2。
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