[发明专利]眼内药物递送系统

说明书

本申请为分案申请，其原申请的申请日为2007年11月9日，申请号为200780050462.2（国际申请号PCT/US2007/084224），名称为“眼内药物递送系统”。

背景技术

本发明涉及治疗眼病的药物递送系统和方法。具体而言，本发明涉及通过给予眼睛区域或位点一个持续释放的药物递送系统来治疗眼病的系统和方法，所述药物递送系统包含治疗剂和生物可蚀解聚合物。

眼病可包括影响或牵涉眼睛或眼睛的部分或区域之一的疾病、轻病（aliment）或病症。广泛地说，眼睛包括眼球以及构成眼球的组织和液体、眼周肌肉（如斜纹肌和直肌）以及眼球内部和附近的视神经部分。眼前部眼病（front of eye ocular condition）是影响或牵涉眼部区域或位点（如眼周肌肉、眼睑或者位于晶状体囊后壁或睫状肌之前的眼球组织或液体）的疾病、轻病或病症。因此，眼前部眼病主要影响或牵涉结膜、角膜、结膜、前房、虹膜、后房（虹膜之后但晶状体囊后壁之前）、晶状体和晶状体囊，以及供血、供给或神经支配前眼部区域或位点的血管、淋巴管和神经。

眼前部眼病可包括疾病、轻病或病症，例如无晶状体、假晶状体、散光、眼睑痉挛、白内障、结膜疾病、结膜炎、角膜疾病、角膜溃疡、干眼综合征、眼睑疾病、泪器疾病、泪道阻塞、近视、老花眼、瞳孔障碍、屈光失调和斜视。青光眼被认为是一种眼前部眼病，因为青光眼治疗的临床目标是降低眼睛前房内房水的高压（即降低眼内压力）。

后部（眼背部）眼病是一种主要影响或牵涉眼后部区域或位点如脉络膜或巩膜（位于穿过晶状体囊后壁的板之后的位置）、玻璃体，玻璃体房、视网膜、视神经（即视神经盘）以及供血或神经支配眼后部区域或位点的血管和神经的疾病、轻病或病症。

因此，眼后部眼病可包括疾病、轻病或病症，例如黄斑变性（如非渗出性年龄相关的黄斑变性和渗出性年龄相关的黄斑变性）；脉络膜新生血管；急性黄斑区神经视网膜病变；黄斑水肿（如囊样黄斑水肿或糖尿病黄斑水肿）；白塞氏病、视网膜病变、糖尿病性视网膜病（包括增生型糖尿病视网膜病变）；视网膜动脉堵塞病；视网膜中央静脉堵塞；葡萄膜炎视网膜病；视网膜脱离；影响眼后部位点或位置的眼外伤；由眼部激光治疗引起或受其影响的眼后部眼病；由光动力学治疗引起或受其影响的眼后部眼病；激光凝固治疗；辐射性视网膜病变；视网膜前膜病变；视网膜分支静脉阻塞；缺血性视神经病变；非视网膜病变性糖尿病视网膜失调、色素性视网膜炎和青光眼。青光眼被认为是眼后部眼病，因为青光眼治疗的治疗目的是防止因视网膜细胞或是视神经细胞的破坏或丧失导致的视力丧失或减少所述视力丧失的发生（即神经保护）。

黄斑变性如年龄相关性黄斑(“AMD”)在世界上是一种失明的主要原因。据估计有1300万美国人有患黄斑变性的迹象。黄斑变性导致黄斑被破坏，其是负责阅读或驾驶所需的敏感、直接视觉的视网膜光敏部分。中心视觉尤其受到影响。黄斑变性被诊断为干性（萎缩性）或湿性（渗出性）。干性黄斑变性比湿性黄斑变性更普通，大约90%的AMD患者被诊断为干性AMD。湿性黄斑变性通常导致更严重的视觉丧失。黄斑变性可产生缓慢或突然的无痛视觉丧失。黄斑变性的原因尚不清楚。干性AMD的原因可能为黄斑组织的老化和变薄，黄斑内的色素沉积，或者这两种过程的结合。对于湿性AMD，新血管在视网膜之下生长并泄漏血液和液体。这种泄漏导致视网膜细胞死亡并造成中心视觉中的盲点。

黄斑水肿(ME)可导致黄斑的肿胀。水肿是由从视网膜血管中泄漏出来的液体导致的。血液从弱血管壁泄漏进入一个富含视锥细胞（cone）的非常小的黄斑区域，所述视锥细胞是检测颜色和负责昼视觉的神经末梢。然后在中心视觉区的中部或紧靠边缘处发生模糊。视觉丧失可进行一个月的时间。视网膜血管堵塞、眼部炎症和年龄相关的黄斑变性都与黄斑水肿有关。黄斑也可受到白内障摘除后的肿胀的影响。ME的症状包括模糊的中心视觉、扭曲的视觉、粉红色视觉和光敏感性。ME的原因可包括视网膜静脉堵塞、黄斑变性、糖尿病性黄斑泄漏、眼睛炎症、先天性中心浆液脉络膜视网膜病、前部或后部葡萄膜炎、扁平部睫状体炎、视网膜色素变性、辐射视网膜病变、后部玻璃体脱离、视网膜前膜形成、先天性视网膜中央凹旁毛细管扩张、Nd：YAG囊切开术或虹膜切开术。某些ME患者有局部使用肾上腺素或前列腺素类似物治疗青光眼的病历。对ME的首选治疗方法通常是局部施加消炎滴。