[发明专利]一种雷公藤多苷微孔渗透泵片及其制备方法

权利要求书

1.一种雷公藤多苷微孔渗透泵片，先将处方量雷公藤多苷、渗透压促进剂、填充剂、润滑剂等压片制成片芯，再进行包衣制得；制备所述微孔渗透泵片的主要原辅料质量配比如下：

片芯主要原辅料组成：

包衣增重为2～7%，由下述辅料以有机溶剂配制成半透膜材料浓度10～50g/L的包衣液：

半透膜材料  30份

增塑剂      3～10份

致孔剂      3～15份

所述有机溶剂为下列之一或其混合物：丙酮、异丙醇；

所述渗透压促进剂选自蔗糖、葡萄糖、果糖、山梨醇、氯化钾或氯化钠中的一种或多种；

所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇的一种或多种；

所述润滑剂选自下列之一：硬脂酸镁，滑石粉；

所述半透膜材料选自醋酸纤维素或乙基纤维素；

所述增塑剂选自邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、三醋酸甘油酯中的一种或多种；

所述致孔剂选自羟丙甲基纤维素、甘露醇、聚乙二醇400中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的雷公藤多苷微孔渗透泵片，其特征在于先采用适宜载体将雷公藤多苷制备成雷公藤多苷固体分散体，再进行压片、包衣制得所述雷公藤多苷微孔渗透泵片；所述载体材料与雷公藤多苷的质量配比如下：

雷公藤多苷  30份

载体        60～360份

所述载体选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮k30、泊洛沙姆188、吐温80、羟丙基-β-环糊精中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的雷公藤多苷微孔渗透泵片，其特征在于所述微孔渗透泵片每1000片主要原辅料组成如下：

片芯主要原辅料组成：

包衣液原辅料组成：

4.如权利要求1～3之一所述的雷公藤多苷微孔渗透泵片，其特征在于所述包衣液有机溶剂为丙酮和异丙醇体积比4:1的混合物。

5.如权利要求3所述的雷公藤多苷微孔渗透泵片，其特征在于所述微孔渗透泵片每1000片主要原辅料组成如下：

片芯主要原辅料：

包衣液组成：

6.制备权利要求2所述雷公藤多苷微孔渗透泵片的方法，所述方法包括：

（1）称取处方量雷公藤多苷与载体，采用溶剂法或熔融法制备雷公藤多苷固体分散体；

（2）将雷公藤多苷固体分散体与处方量渗透压促进剂和填充剂，分别过60目筛后，混合均匀，加入适量95%乙醇为润湿剂制软材，过18目筛制粒，30～50℃干燥2～4h，过18目筛整粒，加入处方量润滑剂，压片，得片芯；

（3）处方量的半透膜材料、增塑剂和致孔剂，加入适量有机溶剂溶解，即得包衣液，采用薄膜包衣法对步骤（2）制得的片芯进行包衣，包衣结束后于30℃固化6h，即得所述微孔渗透泵片。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于所述雷公藤多苷固体分散体由如下方法制备：取处方量的雷公藤多苷与载体，载体加适量95%乙醇搅拌至载体完全溶解，逐次加入雷公藤多苷，搅拌至均匀，除去有机溶剂后，于-20～-80℃预冻8h，冷冻干燥24h，即得所述雷公藤多苷固体分散体。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于所述雷公藤多苷固体分散体由如下方法制备：取处方量的雷公藤多苷与载体，取载体于水浴加热至熔融状，缓慢加入雷公藤多苷，搅拌均匀后，迅速将其平铺在预先冷冻好的不锈钢或玻璃器皿中，于-20～-80℃预冻8h后，冷冻干燥24h，即得所述雷公藤多苷固体分散体。