[发明专利]用于治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的控释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地，本发明提供一种用于治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的控释制剂以及该控释制剂的制备方法和该控释制剂在制备治疗妇女卵巢功能异常阴道出血的药物中的应用。

背景技术

卵巢功能异常会出现阴道出血，不同的个体常会出现头晕、肢体麻木、手颤、记忆力减退、困倦、易怒、激动以及适应能力降低和敏感性增高等并发症状。严重时候，会导致生命危险。

坤泰胶囊由熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓成分制成，其具有滋阴清热，安神除烦。阴虚火旺者，症见潮热面红、自汗盗汗、心烦不宁、失眠多梦、头晕耳鸣、腰膝酸软、手足心热；妇女卵巢功能异常综合征见上述表现者的疗效。但是临床上还不能形成有效地控制阴道出血。

但是临床应用过程中，由于坤泰胶囊的半衰期比较短，几小时后其活性成分被排泄或被完全代谢，血药浓度也随之下降，因此患者需要增加药物的用量，即增加药物的日服用次数，使患者产生了对该药物的依赖性，同时随之而来是患者有时会感觉恶心、心烦、头晕耳鸣、贪吃嗜睡、情绪不振和性欲丧失等不良后果。因此临床上迫切需要一种能够长时间控释药物稳定释放，延长药物疗效的制剂。

发明内容

本发明目的在于提供了一种克服现有技术的缺欠的控释制剂。

本发明另一目的在于提供一种能够长时间控制药物稳定释放、延长药物疗效、减少不良反应的控释制剂以及制成的药物组合物。

基于上述技术问题，本发明是通过如下方案来解决的：一种新型用于治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的释制剂，所述控释制剂包括核芯和包裹核芯的控释层。

本发明的又一方面，所述控释制剂的核芯含有的活性成分之一为坤泰胶囊的组分，即同时含有熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶和茯苓。

本发明的进一步方面，所述的坤泰胶囊中各组份占总充填物的重量百分比为：

本发明的进一步方面，所述控释制剂的控释层含有黄原胶和壳聚糖。

本发明的又进一步方面，按照重量比，所述核芯和包裹核芯的控释层的比例为1：0.01-100。

本发明提供的控释制剂为片状、丸剂（圆形或椭圆形等）、胶囊、颗粒。

本发明提供的一种包含如控释制剂的药物组合物。

本发明第二目的在于提供了上述控释制剂的制备方法，所述的制备方法包括如下至少一个步骤：分别制备核芯步骤和制备至少一层包衣的缓释层步骤。

本发明的最后目的在于提供了一种控释制剂在制备用于治疗妇女卵巢功能异常的功血的控释制剂的用途，所述用途包括对受试者施用预防和/或治疗卵巢功能异常引起的功血有效量的控释制剂，所述有效量包括对受试者每天施用约0.1mg/kg至约10000mg/kg体重的控释制剂。

本发明提供的一种包含所述的控释制剂的药物组合物，其由所述的控释制剂和药学上可接受的辅料所制成。

本发明中首次发现了一种用于治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的释制剂，实验结果表明，该制剂与常规剂型相比，其治疗妇女卵巢功能异常的功血作用明显优于相同剂量的坤泰胶囊，同时又无明显的毒性和副作用作用且治疗效。而且其能够很好地控制药物释放，即使每天或者多日给药一次的给药方式，也能够保证受试者体内有保持治疗量的血药浓度，彻底消除了患者产生了对药物的依赖性及其由此产生的不良后果。经过3个月左右临床观察，患者得以康复。以及能有效治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的药物组合物。

具体实施方式

为了提供对本发明的实质性理解，在下文中以不同的详细程度描述了本发明的某些方面、模式、实施方式、变型和特征。

在实施本发明的过程中，使用了医学、临床医学、蛋白质生物化学、细胞生物学、免疫学、微生物学、药理学，毒理学、制药学和制药工艺学方面的很多传统技术。这些技术是熟知的，并且分别相关文献中进行了说明。本说明书中使用的一些术语的定义，除非另有说明，本文中使用的所有技术和科学用语通常具有和本发明所属领域的普通技术人员通常理解的意思相同的意思。

本发明的一个实施方式中，首先提供了一种新型用于治疗妇女卵巢功能异常引起的功血的释制剂，所述控释制剂包括含有至少一个活性层的核芯部分和至少一个包裹核芯的控释部分。

核芯部分

在本发明的又一实施方式中，所述控释制剂的核芯含有的活性成分为坤泰胶囊的组分，即含有熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶和茯苓。