[发明专利]瓦松阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

权利要求书

1.一种瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀栓包括重量份为20-70份的活性成分、重量份为70-180份的基质和60-350份的可膨胀的膨胀载体，所述活性成分与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1，所述活性成分包括由重量份为180-400份的瓦松经过提取制备而成的细粉；

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、凝胶基质、氢化油、分馏油或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括硬脂酸丙二醇酯、半合成脂肪酸甘油酯、硬化油、混合脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕酯、香果脂、茴香脂、油酸甲酯或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；

所述分馏油包括分馏棕榈油或分馏椰子油；

所述胶体化合物包括阿拉伯胶、明胶或果胶中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质为半合成棕榈油酯和果胶的混合物，所述半合成棕榈油酯和果胶的重量份数比为2:1-5。

3.如权利要求1所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述活性成分还包括由重量份为20-80份的白花前胡和10-45份的白前经提取制备而成的混合细粉。

4.如权利要求1所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质是重量份为50份的半合成棕榈油酯和重量份为60份的果胶，所述活性成分的重量份为28份，所述膨胀载体的重量份数为190份，所述活性成分包括由重量份为190份的瓦松、重量份为65份的白花前胡和重量份为25份的白前经过提取制备而成的细粉。

5.如权利要求1所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述含药基质还包括重量份为20-28份的酸源、16-22份的碱源和0.5-2份的角豆胶，所述酸源选自草酸、抗坏血酸、苹果酸或水杨酸中的一种或多种，所述碱源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸氢钙中的一种或多种。

6.如权利要求5所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，涂覆在所述膨胀载体表面的所述含药基质自内向外依次包括含药层和基质层，所述基质层包括中空外壳和封闭基质层，所述中空外壳与所述封闭基质层形成的闭合空间将带有含药层的所述膨胀载体部分包围；所述含药层包括活性成分、酸源、碱源和角豆胶。

7.如权利要求1-6任一所述的瓦松阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.5，所述膨胀值为径向的膨胀值；所述膨胀载体为棉条；所述含药基质呈半包围式涂敷在所述膨胀载体的前端1/5-4/5处，所述膨胀载体的后端连有拉线；所述膨胀载体吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。

8.如权利要求6所述的瓦松阴道膨胀栓的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)活性成分的制备：将处方量的瓦松加水煎煮三次，每次加水量为瓦松的3-6倍量，40-60℃煎煮2-6h，合并三次煎液，过滤得滤液；40-50℃浓缩所述滤液，浓缩0.5-1.5h得相对密度为1.20-1.25的浸膏；加90%-95%的乙醇进行醇沉，回收乙醇并浓缩，在45-50℃下干燥，制得瓦松提取物细粉；

2)中空外壳的制备：取基质置于水浴中加热熔融，制得熔融物，将一部分熔融物注入栓模中，放置，翻转栓模，使中间未凝熔融物流出，形成含有空腔的中空外壳；

3)将膨胀载体前端1/5-4/5处插入步骤2）的中空外壳内，形成含膨胀载体的空腔；

4)膨胀栓的制备：

a.将酸源、活性成分、角豆胶和碱源，混合均匀，制得混合物；

b.将混合物倒入步骤3）所述的含膨胀载体的空腔内，形成含药层，尾部用步骤2）所述的另一部分熔融物熔封，形成封闭基质层，冷却定型，制成栓剂。