[发明专利]瓦松阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种瓦松阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

瓦松，为景天科植物瓦松或晚红瓦松的全草，具备清热解毒，止血，利湿，消肿，治吐血等功效；瓦松的主要提取物为槲皮素，几乎不溶于水，易氧化，不稳定。以瓦松为主要原料的中药产品并不多，目前只有瓦松栓，主要用于治疗女性宫颈糜烂。中国专利CN1436525A公开了一种瓦松栓，是将瓦松提取物与赋形剂直接结合制得的。《国家中成药标准汇编外科妇科分册》就公开了一种粒重为8g的瓦松栓，是瓦松为中药原料与聚乙二醇为主要基质制成的深棕色栓剂，该栓剂主要用于宫颈糜烂疾病的治疗。

但是普通的瓦松栓仍需要改进。普通的瓦松栓存在下列不足：溶出速度慢，导致人体吸收慢，影响药物疗效；由于活性成分的溶解度不好与基质混合后，药效成分不容易溶出，影响药物的生物利用度；栓剂的硬度较大，使用时容易损伤腔道粘膜。此外，瓦松卫生栓还具有如下技术问题：1、传统的瓦松卫生栓无膨胀作用，或者是膨胀无序，大大降低了临床的应用；2、质量控制方法不可靠，导致实际生产过程中，批间的稳定性、融变时限变化很大；3、栓剂作用过程中会出现峰谷现象，降低了栓剂的疗效；4、活性成分无法到达阴道深部及褶皱处。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明采用了独创的“阴道内贴附式给药技术”，提供了一种疗效持久，生物利用度高的瓦松阴道膨胀栓；同时还提供了一种瓦松阴道膨胀栓的制备方法；特别还提供了一种能够控制上述瓦松阴道膨胀栓的产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明涉及一种瓦松阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括重量份为20-70份的活性成分、重量份为70-180份的基质和60-350份的可膨胀的膨胀载体，所述活性成分与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1，所述活性成分包括由重量份为110-320份的瓦松经过提取制备而成的细粉；

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、凝胶基质、氢化油、甘油酯、分馏油、蜡制品、硬脂酸酯或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、油酸甲酯或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述凝胶基质包括羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、卡波姆、海藻酸或海藻酸钠中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；