[发明专利]氧氟沙星阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种氧氟沙星阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

氧氟沙星，为白色至微黄色结晶性粉末；无臭、无味；遇光渐变色，稳定性差；水溶性差，吸收少，生物利用度低；临床上主要用于细菌性阴道炎的治疗。目前上市制剂中，氧氟沙星的剂型主要包括片剂、胶囊、膏剂和栓剂；片剂塞入阴道后，氧氟沙星溶出困难，难于发挥作用；胶囊剂存在同样的问题；而膏剂也不利于阴道内使用，所以目前栓剂的应用最为广泛，被广大患者所接受。现有技术对氧氟沙星栓剂的研究并不多，同时由于氧氟沙星本身性质不稳定，制成栓剂后，稳定性差；且普通氧氟沙星栓剂还存在着不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。

发明内容

为了解决上述技术问题，增加氧氟沙星的稳定性、促进其吸收和生物利用度，充分发挥疗效，本发明研究了一种氧氟沙星阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述氧氟沙星阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种氧氟沙星阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括氧氟沙星、基质和可膨胀的膨胀载体，所述氧氟沙星与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；所述膨胀栓各成分的重量份数为：

氧氟沙星          2-20

基质              100-210

膨胀载体          90-380

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、凝胶基质、氢化油、甘油酯、分馏油、硬脂酸酯或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、油酸甲酯或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述凝胶基质包括羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、卡波姆、海藻酸或海藻酸钠中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；

所述甘油酯包括Adeps Solidus、Massa Estarinum A、Massa Estarinum AS、Massa Estarinum B、Massa Estarinum C、Massa Estarinum D、Massa Estarinum E、Massa Estarinum I、Massa Estarinum T、Massa Mf13、Suppository Base W、Suppository Base AB、Suppository Base A、Suppository Base B、Suppository Base BC、Suppository Base BD、Suppository Base BBC、Suppository Base E、Suppository Base BCF、Suppository Base C、Suppository Base D、Suppository Base 299、Wecobee W、Wecobee K、Wecobee S、Wecobee M、Wecobee ES、Massuppol、Massuppol15、Suppocire OSI、Suppocire OSIx Suppocire A、Suppocire B、Suppocire C、Suppocire D、Suppocire DM、Suppocire H、Suppocire L、Tegester Triglyceride Bases-9、Tegester Triglyceride Bases-MA、Tegester Triglyceride Bases-57、甘油三棕榈酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油山萮酸酯或月桂酸甘油三酯中的一种或多种；

所述分馏油包括分馏棕榈油或分馏椰子油；

所述硬脂酸酯包括木糖醇酐单硬脂酸酯、硬脂酸棕榈甘油酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇单硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯中的一种或多种；