[发明专利]速释的含普拉格雷的稳定的口服药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含:

微粉化的普拉格雷碱，

预胶化淀粉，和

硬脂酰醇富马酸钠，

所述药物组合物通过包括以下步骤的方法来制备:

将微晶纤维素和预胶化淀粉的混合物与含羟丙甲纤维素的溶液制粒，

将由此得到的颗粒干燥，和

将该干燥颗粒与微晶纤维素、尺寸小于10μm的普拉格雷碱和硬脂酰醇富马酸钠和任选的胶态二氧化硅的混合物混合，然后将得到的混合物压制为片剂。

2.权利要求1的组合物，其特征在于所述微粉化的普拉格雷碱颗粒的尺寸为2-6μm。

3.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物包含：40-80重量％的微晶纤维素，2-20重量％的羟丙甲纤维素，2-20重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉，2-5重量％的普拉格雷碱和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅。

4.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物包含：60-80重量％的微晶纤维素，5-10重量％的羟丙甲纤维素，5-10重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉，2-5重量％的普拉格雷碱和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅。

5.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物包含：40-80重量％的微晶纤维素，2-20重量％的羟丙甲纤维素，2-20重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅；且组合物包含2-4％微粉化的普拉格雷碱。

6.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物包含：60-80重量％的微晶纤维素，5-10重量％的羟丙甲纤维素，5-10重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅；且组合物包含2-4％微粉化的普拉格雷碱。

7.权利要求1-2中任意一项的组合物，其中所述组合物不包含表面活性剂或pH调节剂。

8.权利要求1-2中任意一项的组合物，其中所述组合物不包含甘露醇、乳糖、有机酸、硬脂酸镁、HCl、硫酸氢盐、十二烷基硫酸钠、木糖醇。

9.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物为片剂，其包含：40-80重量％的微晶纤维素，2-20重量％的羟丙甲纤维素，2-20重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉，2-5重量％的普拉格雷碱和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅；且所述组合物不包含表面活性剂或pH调节剂，所述组合物不包含甘露醇、乳糖、有机酸、硬脂酸镁、HCl、硫酸氢盐、十二烷基硫酸钠、木糖醇。

10.权利要求1-2中任意一项的组合物，其中所述组合物不含普拉格雷盐。

11.根据权利要求1-2中任意一项的组合物，其特征在于所述组合物为片剂，其包含：40-80重量％的微晶纤维素，2-20重量％的羟丙甲纤维素，2-20重量％的交联羧甲纤维素钠盐，1-3重量％的硬脂酰醇富马酸钠，5-20重量％的预胶化淀粉，2-5重量％的普拉格雷碱和任选的1-3重量％的胶态二氧化硅；且所述组合物不包含表面活性剂或pH调节剂，所述组合物不包含甘露醇、乳糖、有机酸、硬脂酸镁、HCl、硫酸氢盐、十二烷基硫酸钠、木糖醇，且所述组合物不含普拉格雷盐。

12.用于制备通过包括以下步骤的方法制备的药物组合物的方法:

将微晶纤维素和以重量计占组合物的5％-20％的预胶化淀粉的混合物与含羟丙甲纤维素的溶液制粒，

将由此得到的颗粒干燥，和

将该干燥颗粒与微晶纤维素、以重量计占组合物的2％-5％的尺寸小于10μm的普拉格雷碱和硬脂酰醇富马酸钠和任选的胶态二氧化硅的混合物混合，然后将得到的混合物压制为片剂。

13.权利要求12的方法，其中所述普拉格雷碱颗粒的尺寸为2-6μm。