[发明专利]含有左旋西替利或其药用盐和孟鲁司特或其药用盐的用于口服给药的稳定的药物制剂

权利要求书

1.一种用于预防或治疗过敏性鼻炎或哮喘的用于口服给药的药物制剂，所述药物制剂包括：

(a)包含左旋西替利嗪或其药用盐和有机酸的第一颗粒部分，所述有机酸选自由以下组成的组：柠檬酸、酒石酸、琥珀酸和抗坏血酸；和

(b)包含孟鲁司特或其药用盐的第二颗粒部分，

其中所述制剂是胶囊制剂，

所述第一颗粒部分和所述第二颗粒部分在所述胶囊中物理上是分开的；且

基于100份的左旋西替利嗪或其药用盐，所述药物制剂包含50至500重量份的量的所述有机酸；

其中，所述胶囊是硬胶囊，

其中，所述胶囊由选自由明胶、普鲁兰多糖和羟丙基甲基纤维素组成的组的材料制成。

2.根据权利要求1所述的用于口服给药的药物制剂，其中，所述第一颗粒部分或所述第二颗粒部分为微型片剂的形式。

3.根据权利要求1所述的用于口服给药的药物制剂，其中，所述第一颗粒部分和所述第二颗粒部分各自独立地进一步包含选自由稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和它们的混合物组成的组中的药用添加剂。

4.根据权利要求2所述的用于口服给药的药物制剂，其中，所述微型片剂还包括包衣层。

5.根据权利要求1所述的用于口服给药的药物制剂，其中，所述过敏性鼻炎选自由鼻漏、鼻塞、鼻痒、喷嚏和眼部瘙痒组成的组。

6.一种用于制备胶囊制剂的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)混合左旋西替利嗪或其药用盐、药用添加剂和有机酸，并且将混合物制成片剂，其中，基于100份的左旋西替利嗪或其药用盐，所述有机酸的用量为50至500重量份，

其中所述有机酸选自由以下组成的组：柠檬酸、酒石酸、琥珀酸和抗坏血酸；

(ii)混合孟鲁司特或其药用盐和药用添加剂并且将混合物制成片剂；以及

(iii)将在步骤(i)中获得的所述左旋西替利嗪片剂和在步骤(ii)中获得的所述孟鲁司特片剂填充到硬胶囊中，

其中，所述胶囊由选自由明胶、普鲁兰多糖和羟丙基甲基纤维素组成的组的材料制成。

7.根据权利要求6所述的方法，所述方法进一步包括涂覆在步骤(i)或(ii)中制备的所述片剂。

8.一种通过根据权利要求6所述的方法制备的胶囊制剂。