[发明专利]二氢吡咯并[1,2‑C]咪唑基醛固酮合成酶或芳香酶抑制剂的形式及盐

权利要求书

1.一种4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-5-基)-3-氟-苄腈的呈结晶形式A的磷酸盐，结晶形式A显示所有下列以折射角2θ值表示的峰：6.0±0.2°、12.9±0.2°、15.5±0.2°、16.0±0.2°、16.3±0.2°、19.7±0.2°、20.4±0.2°、22.1±0.2°、24.3±0.2°及29.2±0.2°。

2.如权利要求1的呈结晶形式A的4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-5-基)-3-氟-苄腈的磷酸盐，其中4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-5-基)-3-氟-苄腈与磷酸盐的摩尔比是1:1。

3.如权利要求2的呈结晶形式A的磷酸盐，其熔点比游离碱的熔点高至少50℃。

4.如权利要求3的呈结晶形式A的磷酸盐，其使用热重分析术/热差分析法得到的熔点介于209℃与212℃之间。

5.如权利要求1的呈结晶形式A的磷酸盐，其具有经热重分析术/热差分析法测定为210℃±0.5℃的熔融温度。

6.如权利要求1-5中任一的呈结晶形式A的磷酸盐，其XRPD显示所有下列以折射角2θ值表示的峰：6.0±0.2°、10.0±0.2°、12.1±0.2°、12.9±0.2°、14.0±0.2°、14.5±0.2°、15.5±0.2°、16.0±0.2°、16.3±0.2°、17.5±0.2°、18.2±0.2°、18.4±0.2°、19.7±0.2°、20.4±0.2°、22.1±0.2°、24.3±0.2°、29.2±0.2°。

7.如权利要求1-5中任一的呈结晶形式A的磷酸盐，其中XRPD图中的两个最大峰具有1:0.55至1:0.65的相对强度，分别是较大峰在6.0±0.2°的2θ值下，且较小峰在19.7±0.2°的2θ值下。

8.如权利要求1-5中任一的呈结晶形式A的磷酸盐，其XRPD显示如图1-A。

9.如权利要求1至5中任一的4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-5-基)-3-氟-苄腈的呈结晶形式A的磷酸盐用于制造治疗库欣综合征的药物中的用途。

10.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至5中任一的4-(R)-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-5-基)-3-氟-苄腈的呈结晶形式A的磷酸盐及一或多种药学可接受赋形剂。