[发明专利]作为AKT激酶抑制剂的取代的咪唑并吡嗪有效

专利信息
申请号: 201380006342.8 申请日: 2013-01-08
公开(公告)号: CN104066735A 公开(公告)日: 2014-09-24
发明(设计)人: L·贝尔法克尔;W·斯科特;A·哈格巴尔特;S·英斯;H·雷温克尔;O·波利茨;R·诺伊豪斯;U·伯默 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳医药股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 作为 akt 激酶 抑制剂 取代 咪唑
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,

其中

R1为氢、羟基,或者

选自1-6C-烷基、1-6C-烷氧基的基团,

其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:

羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR7R8、氰基、(=O)、-C(O)NR7R8、-C(O)OR9、-NHC(O)R10、-NHS(O)2R10、杂芳基,

其中所述取代基可任选地被1-6C-烷氧基取代,

R2为氢、卤素、C(O)OR9、CO(NR7R8),或者

1-6C-烷基

其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:

羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR7R8、氰基、-C(O)NR7R8、-C(O)OR9、-NHC(O)R10、-NHS(O)2R10、-NH-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

R3为氢、1-6C-烷基,

R4为任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,

R5为氢、卤素,

R6为氢、1-6C-烷基,

X为-CH2-,

Y为-CH2-、-CH(OH)-,

可以相同或不同的R7、R8为氢、羟基、3-7C-环烷基,或者

选自1-4C-烷基、1-6C-烷氧基的基团,其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:

卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者,

R7和R8连同它们连接的氮也可形成饱和的或不饱和的3-6C-杂环,其任选地被(=O)取代,

R9为氢、1-6C-烷基,

R10为1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基以相同的或不同的方式取代一次或多次)或3-7C-环烷基。

2.权利要求1的式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,

其中

R1为氢、羟基、1-6C-烷基、1-6C-烷氧基,

R2为氢、卤素、1-6C-烷基、(CO)OR9、(CO)NR7R8

R3为氢,

R4为任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,

R5为氢,

R6为氢,

X为-CH2-,

Y为-CH2-、-CH(OH)-,

可以相同或不同的R7、R8为氢、羟基,或者

选自1-4C-烷基、1-6C-烷氧基的基团,其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:

卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者,

R7和R8连同它们连接的氮也可形成饱和的或不饱和的3-6C-杂环,其任选地被(=O)取代,

R9为氢、1-6C-烷基。

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