[发明专利]氮杂环化合物有效
申请号: | 201380006903.4 | 申请日: | 2013-01-10 |
公开(公告)号: | CN104080773A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | K.席曼;F.施蒂贝尔;C.埃斯达尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司;癌症研究科技有限公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D495/04;A61K31/4965;A61K31/497;A61K31/416;A61K31/4725;A |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李炳爱 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.式(I)的化合物
或其立体异构体或互变异构体,或前述各个的药学上可接受的盐,包括其所有比例的混合物,其中
R1是H、LA、Hal、OH、CN、NO2、NH2、O(LA)、NH(LA)、N(LA)2,
R2'、R2”独立地为H、Hal、OH、CN、LA、O(LA),
R3是H、LA、Hal、OH、SH、S(LA)、CN、NO2、NH2、O(LA)、(LA)OCO(LA)、(LA)COO(LA)、NH(LA)、NHCOO(LA)、N(LA)2、(LA)NH2、(LA)NH(LA)、SO2NH2、SO2(LA)或L-Cyc2,
R4是H、LA、(LA)OH、(LA)NH(R2)、O(LA)、Cyc3,
R5是H、LA,
R4、R5与它们连接于其上的原子一起可以形成4、5、6或7员杂环,具有1或2个杂原子,其任选被R6取代,
R6是H、LA、Hal、OH、CN、NO2、NH2、O(LA)、NH(LA)、N(LA)2,
W是-NR5COR4或-CON(R4)(R5),
X是N或CH,
Y是O或CH2,
Z是NH、N(LA)、S、CH2、CH(LA)、C(LA)2,
Cyc1是单核或双核的、脂族或芳族的、4、5、6、7、8、9或10员的碳环或杂环,具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子,其可以被一个或两个氧代基团取代,其中一个N原子可以被N+-O-基团替代,
Cyc2是单核或双核的、脂族或芳族的、4、5、6、7、8、9或10员碳环或杂环,具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子,其可以被氧代基团、S(LA)、SO2(LA)、N3、NHCOH、NHCO(LA)、NHCOO(LA)、NHSO2(LA)、COO(LA)、CONH2、(LA)CONH2、CONH(LA)、L-Cyc3或A单取代,或独立地被LA、Hal、OH、CN、NO2、NH2、O(LA)、NH(LA)、N(LA)2、CO(LA)单取代、二取代、三取代或四取代,并且其中一个N原子可以被N+-O-基团替代,
Cyc3是单环的,脂族或芳族的碳环或杂环,具有0、1、2或3个N、N+-O-、O和/或S原子和5或6个骨架原子,其可以被LA、Hal、OH、CN、NO2,NH2,O(LA)、S(LA)、NH(LA)、N(LA)2单取代或二取代,并且其中一个N原子可以被N+-O-基团替代,
L是键,或无支链的烷基或烯基连接基,具有1、2或3个碳原子,其中一个CH2基团可以被羰基替代,
LA是无支链的或支链的烷基、烯基或炔基,具有1、2、3、4或5个碳原子,其中一个、两个或三个H原子可以被Hal替代,
A是无支链的或支链的烷基或烯基链,具有最多25个非氢原子,其中1、2、3、4、5或6个CH2基团可以被O、S、NH、CO、N(LA)、SO2替代,并且1-7个H原子可以被Hal替代,并且一个CH3基团可以被OH、NH2或Cyc1替代,
Hal是F、Cl、Br或I。
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