[发明专利]N-羟基-1-(1-烷基-1H-四唑-5-基)-1-苯基亚甲胺衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备通式(I)的N-羟基-1-(1-烷基-1H-四唑-5-基)-1-苯基亚甲胺衍生物的方法，

式中

R¹是任选地被卤素、氰基、硝基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、甲基磺酰基、三氟甲基或芳基单取代的苯基，

R²是C₁-C₁₂-烷基或C₁-C₁₂-卤代烷基,

其特征在于，

(1)在第一步中，通式(II)的5-苄基-1-甲基-1H-四唑与通式(III)的亚硝酸酯衍生物在pKa低于20的碱存在下反应，

式中，R¹和R²具有上述含义；

式中

R³是C₁-C₁₂-烷基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，使用通式(II)的5-苄基-1-甲基-1H-四唑，其中，

R¹是任选地被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、C₁-C₆-烷基、甲基磺酰基、三氟甲基或苯基或萘基单取代的苯基；

R²是C₁-C₈-烷基或C₁-C₈-卤代烷基；

R³是C₁-C₄-烷基。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，当R³是C₁-C₁₂-烷基时，步骤(1)在碱存在下进行。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于，碱与所用通式(II)的化合物的摩尔比为0.8-10。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其特征在于，所述碱选自下组：碱金属或碱土金属的氢氧化物、醇盐、乙酸盐、氟化物、磷酸盐、碳酸盐和碳酸氢盐，以及叔胺。

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述碱选自下组：甲醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾、氢氧化钾和氢氧化钠。

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其特征在于，所述碱选自下组：氢氧化钠和氢氧化钾。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其特征在于，步骤(1)在溶剂中进行。