[发明专利]用于制备HIV附着抑制剂哌嗪前药化合物的方法

权利要求书

1.制备化合物

的方法，

所述方法包括：

(a) 使化合物1与酰氯化合物反应，以形成化合物2；然后

(b) 使化合物2与二取代的胺(R²)₂NH在碱中接触，以产生化合物3；其后

(c) 使化合物3与二羟基化合物在酸溶液中反应，其中羟基之间的连接基是C₁–C₆烷基，以得到化合物4；且

(d) 使化合物4与化合物在酸中反应，以产生化合物5；

(e) 使化合物5与Me-X⁴在碱中或与MeO-R³在酸中接触，以产生化合物6；且

(f) 然后使用[O]在化合物6上进行氧化反应，以得到化合物7；且

(g) 向化合物7引入三唑基，然后进行官能团互换反应，以获得上述化合物(I)，其中：

R¹ = -H、-Boc、-Piv、-SO₂芳基、-CH₂S芳基、-CH₂OP(O)(OR)₂、-CH₂OR、-CH₂芳基；

R² = 各自独立地-H、-CO₂R、-SO₂芳基、-CHO；

R³和R⁴ = 各自独立地-H、-CO₂R、-CH₂SR、-CH₂OR、-CH(OR)₂、-CH(OR)(NR₂)、-CH(NR₂)₂、(C₁-C₆)烷基；

R = 各自独立地-H、-C₁-C₆烷基、-芳基、-CH₂芳基；

X¹ = -H、-Cl、-Br、-I、；

X² = -Cl、-Br、-I、-N(R²)₂、-OSO₂R

X³ = 各自独立地-H、-OR、-NR₂、-Cl、-Br、-I、-SR、-SO₂R、-SO₃R、-SR₂⁺；

且X⁴ = -Cl、-Br、-I、OTs、+NR₃、-吡啶鎓、和。

2.权利要求1的方法，其中R¹是–SO₂芳基。

3.权利要求2的方法，其中X¹是–H。

4.权利要求3的方法，其中X³是–H。