[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的咪唑基酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201380007988.8 申请日: 2013-02-08
公开(公告)号: CN104093709B 公开(公告)日: 2017-09-22
发明(设计)人: 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;亚历山大·V·迈韦格;彼得·莫尔;谭雪菲 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D233/64 分类号: C07D233/64;C07D401/06;C07D409/06;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4709;A61P5/00;A61P9/00;A61P13/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司11021 代理人: 贺卫国,柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 醛固酮合酶 抑制剂 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

R1是甲基,乙基,异丙基,戊-3-基或氰基苯基;

R2是H,卤素,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷基,或卤代烷氧基烷基;

R3是H,氯或甲氧基;

R4是卤素,氰基,烷硫基或取代的氨基,其中取代的氨基被R8和R9取代;

或R3和R4一起形成-CH2-CH2-C(O)-N(CH3)-或-CH=CH-S-;

R8是烷基,甲酰基,烷基羰基或烷氧基羰基;

R9是H或烷基;

或药用盐;

其中,

烷氧基表示式-O-R’的基团,其中R’是烷基;

烷硫基表示式-S-R’的基团,其中R’是烷基;并且

烷基表示1至12个碳原子的单价直链或支链饱和烃基;

条件是排除(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-甲酮;2-氟-4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)羰基]-甲酮;4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)羰基]-苄腈;2-溴-4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)羰基]-苄腈;(4-氯苯基)[1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-甲酮;(1-正丁基-1H-咪唑-5-基)(4-氯苯基)-甲酮;[4-(1-甲基乙基)苯基](1-甲基-1H-咪唑-5-基)-甲酮;(4-乙基苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-甲酮;(1-甲基-1H-咪唑-5-基)(4-甲基苯基)-甲酮;(4-氯苯基)(1-乙基-1H-咪唑-5-基)-甲酮;(4-氯-3-甲基苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲酮;(1-甲基-1H-咪唑-5-基)[3-(三氟甲基)苯基]-甲酮;(2-氟苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-甲酮和(3-溴苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-甲酮。

2.根据权利要求1的化合物,其中R2是H或卤素。

3.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R2是H,氯或氟。

4.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R2是H。

5.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R4是卤素,氰基,烷硫基或取代的氨基,其中取代的氨基被甲酰基和烷基取代。

6.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R3和R4一起形成-CH2-CH2-C(O)-N(CH3)-或-CH=CH-S-。

7.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R3和R4一起形成-CH2-CH2-C(O)-N(CH3)-。

8.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R8是甲酰基。

9.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R9是烷基。

10.根据权利要求1和2中任一项的化合物,其中R9是甲基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380007988.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top