[发明专利]新氮杂环丁烷衍生物有效
申请号: | 201380008271.5 | 申请日: | 2013-02-04 |
公开(公告)号: | CN104093713B | 公开(公告)日: | 2016-11-02 |
发明(设计)人: | 莉莉·安塞尔姆;戴维·班纳;沃尔夫冈·哈普;贝恩德·库恩;托马斯·吕贝斯;延斯-乌韦·彼得斯;贝亚特·施平勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4439;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A1和A2中的一个是-NR9-并且另一个是-CH2-;
R1是卤素;
R2是氢、卤素、烷基或卤代烷基;
R3是氢、卤素、烷基或卤代烷基;
R4和R5同时都是氢;
或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成环烷基;
R6是氢、卤素、烷基、卤代烷基或环烷基;
R7是氢、卤素、烷基、卤代烷基或环烷基;
R8是氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、烷基吡啶基、烷基-1H-吡唑基、苯基、取代的苯基、杂环基或取代的杂环基,其中杂环基是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、唑基、异唑基、二唑基、噻吩基、噻唑基、噻二唑基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基或吗啉基,其中取代的苯基是被独立地选自以下各项的一至三个取代基取代的苯基:烷基,卤素,环烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,卤代环烷基和腈,并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至三个取代基取代的杂环基:烷基、卤素、环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代环烷基和腈;并且
R9是氢、烷基、卤代烷基、环烷基、酰基或烷氧基羰基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氯或溴。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是氢。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3是氢或卤素。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R3是氢或氟。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成环丙基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中R6是卤素。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R6是氯。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中R7是氢。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中R8是氢、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、烷基吡啶基或烷基-1H-吡唑基。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中R8是氢、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基吡啶基或烷基-1H-吡唑基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物,其中R8是氢、氟、甲氧基、三氟乙氧基、三氟丙氧基、甲基吡啶基或甲基-1H-吡唑基。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中R9是氢、烷基、卤代烷基、甲酰基或烷氧基羰基。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物,其中R9是氢、甲基、乙基、二氟乙基、甲酰基、甲氧基羰基或三氟乙基。
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