[发明专利]手性化合物、组合物、产品和其使用方法在审
申请号: | 201380010562.8 | 申请日: | 2013-01-04 |
公开(公告)号: | CN104271124A | 公开(公告)日: | 2015-01-07 |
发明(设计)人: | 米切尔·A·德隆;卡拉·林恩·科瓦尔内斯;雷蒙德·布瓦西 | 申请(专利权)人: | 梅兹北美公司 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 手性 化合物 组合 产品 使用方法 | ||
1.一种式(I)的手性非外消旋化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
Z选自NR1、S、O、SO和SO2;
R1选自氢和C1-6脂族基;
X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族基、-OR2、-SR2、-N(R2)2、-COOR2和-CON(R2)2;
每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基;并且
A和B独立地是任选地被取代的选自以下的基团:C1-10脂族基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和杂环、苯基、8-10元双环芳基环、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基环或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环;
或A和B可以与其所连接的原子结合在一起,以形成任选地被取代的具有4-12个成员原子和0-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和单环或双环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-a:
其中:
n是1、2、3、4或5;
每个R独立地选自氢和C1-6脂族基;并且
每个R′独立地选自氢、C1-6脂族基和-ORa,其中每个Ra独立地选自氢和C1-6脂族基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-b:
4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-c:
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-d:
其中:
Ra和Rb各自独立地选自由以下组成的群组:氢、任选地被取代的C1-6脂族基和-OR2,其中R2选自由以下组成的群组:氢和任选地被取代的C1-6脂族基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-e:
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I-f:
其中:
Z选自NR1、S、O、SO和SO2;
R1选自氢和C1-6脂族基;
X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族基、-OR2、-SR2、-N(R2)2、-COOR2和-CON(R2)2;
每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基;并且
A和B独立地是任选地被取代的选自由以下组成的群组的基团:C1-6脂族基;3-8元饱和碳环;和苯基。
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